Dronedarone HCl

Catalogusnr.S2114 Batch:S211401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H44N2O5S.HCl
Molecuulgewicht 593.22 CAS-nr. 141625-93-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dronedarone HCl (SR33589) is een multikanaalblokker die zich richt op potassium channel, sodium channel en calcium channel, gebruikt als een antiaritmisch medicijn voor de behandeling van atriumfibrilleren (AF).
Doelen
Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro Dronedarone vermindert de incidentie van vroege en vertraagde nade-polarisaties opgewekt door 1 mM Dofetilide en 0,2 mM Strophantidine in Purkinjevezels. Dronedarone (10 mM) vermindert de L-type calciumstroom (76,5%) en de snelle component van de vertraagde gelijkrichter kaliumstroom (97%) in ventriculaire myocyten aanzienlijk. Dronedarone remt de activiteit van I(K(ACh)) kanalen opgenomen van cel-gehechte patches door de kanaalopeningswaarschijnlijkheid (van 0,56 naar 0,11) te verminderen zonder wijziging van de enkelkanaalsgeleiding in enkele cellen geïsoleerd uit sinoatriale knoop (SAN) weefsel van konijnenharten. Dronedarone vertoont een toestandsafhankelijke remming van de snelle Na(+) kanaalstroom met een IC50 van 0,7 μM in cavia ventriculaire myocyten, wanneer de houdpotentiaal (V (hold)) -80 mV is. Dronedarone blokkeert Ca(2+) stromen opgewekt door rechthoekige pulsen bij V (hold) = -40 mV met een IC50 waarde van 0,4 μM, terwijl bij V (hold) = -80 mV, Dronedarone (10 μM) slechts 20% van de stroom blokkeert.
In Vivo Dronedarone verhoogt de actiepotentiaalduur in normale rattenharten. Dronedarone vermindert de late aanhoudende K(+) stroom, I(K) (of Isus) met 69%. Dronedarone induceert alleen een tonische blokkade van I(K). Dronedarone induceert een zwakke toename in de snelle transiënte uitgaande stroom, I(to), bij ratten na een myocardinfarct.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Klantproductvalidatie

Results of hit validation experiments for these four compounds for animals treated at L1 stage at four different concentrations (0.5, 5, 25, and 50 μM). The blue bars represent the values obtained from the original screen as reference points. Error bars are standard error of the mean. Statistical significance for all different doses for individual compounds was calculated with respect to the lowest concentration using two-tailed, t-test (nZ70 animals except n = 37 for Geld 25 μM). The statistical significance values are represented as P<0.05 (*) and P<0.005 (**).

Gegevens van [ , , Nat Commun. 2016, 7:13023 ]

Sellecks Dronedarone HCl Is geciteerd door 4 Publicaties

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.