Doxapram HCl

CatalogusnummerS4037 Batch:S403703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H30N2O2.HCl.H2O
Moleculair gewicht 432.98 CAS-nr. 7081-53-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.93 mM)
Water 22 mg/mL (50.81 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.81 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (11.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Doxapram HCl remt de heterodimere kanaalfunctie van TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 met een EC50 van respectievelijk 410 nM, 37 μM en 9 μM.
Doelen
TASK-1 TASK-1/TASK-3 heterodimeric TASK-3
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
In vitro Doxapram remt zowel de TASK-1- als de TASK-3-functie op een dosisafhankelijke manier. Doxapram-remming bij zowel gehyperpolariseerde als gedepolariseerde potentialen, evenals effecten onafhankelijk van de extracellulaire kaliumconcentratie. Er wordt gezegd dat het carboxyterminale domein van TASK-1 belangrijk is voor doxapram-remming. Doxapram remt ook TRESK, TASK-2 en TREK-1, maar bij significant hogere concentraties (EC50s van respectievelijk 240 μM, 460 μM en >1 mM). Doxapram heeft geen effect op MAC voor halothaan.
In vivo Doxapram is een analepticum. De ademhalingsstimulerende werking manifesteert zich door een toename van het teugvolume gepaard gaand met een lichte toename van de ademhalingsfrequentie. Een persorische respons kan optreden na toediening van Doxapram. De gemiddelde halfwaardetijd is 3,4 uur (bereik 2,4-4,1 uur), het gemiddelde schijnbare distributievolume is 1,5 mg/kg en de totale lichaamsclearance is 370 ml/min. Enterisch gecoate capsules van doxaprambas worden na een aanvankelijke vertraging snel geabsorbeerd en de systemische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 60%.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    male Japanese white rabbits

  • Doseringen

    0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h

  • Toediening

    Infusion

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.