alleen voor onderzoeksdoeleinden

Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related remmer

Name: Demethylzeylasteral (T-96)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3608
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S3608

Een actief bestanddeel geïsoleerd uit Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) remt UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isovormen UGT1A6 en UGT2B7 met immunosuppressieve effecten.

Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 480.59

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	480.59	Formule	C₂₉H₃₆O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	107316-88-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (10.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	UGT1A6 (Cell-free assay) 0.6 μM(Ki) UGT2B7 (Cell-free assay) 17.3 μM(Ki)
In vitro	Demethylzeylasteral (T-96) vertoont een sterke remming van UGT1A6 en UGT2B7, met een verwaarloosbare invloed op UGT1A9. Het heeft een antitumor eigenschap in melanoomcellen, door niet alleen celproliferatie te remmen via celcyclusarrest in de S-fase, maar ook celapoptose te induceren. CDK2 en Cyclin E1 nemen op dosisafhankelijke wijze af na de behandeling. Deze verbinding remt MCL1, waarvan overexpressie het door demethylzeylasteral geremde proliferatievermogen herstelt. Het remt ook de clonogeniciteit en tumorigenese in melanoomcellen door de expressie van MCL1 te downreguleren. Bovendien is gevonden dat het Ca2+-stromen in muizenspermatogonia remt en een antifertiliteitseigenschap heeft.
In vivo	Demethylzeylasteral (T-96) toont een significante proteïnuriereductie zowel op een tijd- als concentratieafhankelijke manier. Het remt significant de activering van NF-kB in de nieren van MRL/lpr muizen. Bovendien vermindert deze verbinding de secretie van pro-inflammatoire mediatoren zoals TNF-α, COX-2 en ICAM-1.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22874791/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29072681/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26208003/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):