Name: Bestatin (Ubenimex)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1591
Rating: 5 (12 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Cl-amidine Bindarit (AF 2838) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Germacrone Oxymatrine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	308.37	Formule	C₁₆H₂₄N₂O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	58970-76-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NK421			Smiles	CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Aminopeptidase-N
In vitro	Bestatin (Ubenimex) remt de proliferatie van alle humane leukemische cellijnen behalve KG1. Het induceert kwantitatieve DNA-fragmentatie en DNA-ladder en verhoogt de caspase-3-activiteit in U937-cellen. Deze verbinding induceert dosisafhankelijk DNA-fragmentatie in humane leukemische cellijnen. Het remt ook dosisafhankelijk de invasie van SN12M-cellen in gereconstitueerd basaalmembraan (Matrigel). Bestatin remt de afbraak van type IV-collageen door tumorcellen, maar niet door tumorgeconditioneerd medium (TCM), op een concentratieafhankelijke manier. Het remt hydrolyserende activiteiten ten opzichte van substraten van aminopeptidasen in SN12M-cellen. De verbinding remt de buisachtige vorming van humane navelstrengader-endotheelcellen (HUVEC's) in vitro. Het oefent een direct stimulerend effect uit op lymfocyten (en monocyten) via de fixatie op celoppervlak-leucine-aminopeptidase, en een indirect effect op monocyten (en lymfocyten) via aminopeptidase B-remming van het tuftsin-katabolisme.
In vivo	Bestatin (Ubenimex) remt significant door melanoomcellen geïnduceerde angiogenese in een muis dorsale luchtzaktest en vermindert het aantal vaten gericht naar de gevestigde primaire tumormassa aan de dorsale zijde van muizen geïmplanteerd met B16-BL6 melanoomcellen. Het remt ook statistisch significant de leukotriëne B4-biosynthese in de slokdarmweefsels van EGDA-ratten en vermindert de incidentie van EAC van 57,7% (15 van 26 ratten) tot 26,1% (6 van 23 ratten). }]} ````
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10374877/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 308.37