alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S4732
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overig Dopamine Receptor Inhibitoren | Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride ONC206 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 120 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional enzyme added after 120 mins incubation | 22078410 | ||
| insect cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional substrate added after 90 mins incubation | 22078410 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 209.72 | Formule | C12H15N·HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 23007-85-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CN1CCC(=CC1)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
|
In vitro |
Water : 41 mg/mL Ethanol : 41 mg/mL
DMSO
: 26 mg/mL
(123.97 mM)
|
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
The morphology of N2AB-1 and glioma cells was unaltered when these cells were exposed to all doses of MPTP hydrochloride. And, C6 glioma cell proliferation was also unaffected by this compound treatment. MPTP Promotes Apoptosis and Tau Phosphorylation in Human Neuroblastoma M17 Cells. This compound significantly promotes Tau phosphorylation at Ser262 in human neuroblastoma M17 cells. It caused a dose-dependent increase in the intracellular α-synuclein level in our M17 human neuroblastoma cells. This chemical appears to promote Tau phosphorylation in the brain by activating both PKA and GSK3β.
|
|---|---|
| In vivo |
The number of tyrosine hydroxylase-positive neurons was decreased in the substantia nigra pars compacta of MPTP-treated mice. This compound decreased thioredoxin reductase 1 expression and thioredoxin reductase activity in the mouse midbrain, reduced the number of thioredoxin reductase 1-positive cells in the substantia nigra pars compacta of mice. Administration of this toxin can cause neurochemical, behavioral and histopathological alterations in human and nonhuman primates that are similar to those observed in Parkinsonian patients. Compared with primates, rodents are insensitive to MPTP. This chemical can be administered by various routes, such as gavage and stereotactic injection, but the most common and reproducible route is systemic administration, including subcutaneous, intravenous, intraperitoneal and intramuscular injection. It is a lipophilic protoxin that can rapidly cross the blood-brain barrier following systemic injection. Once it enters the brain, MPTP is converted to 1-methyl-4-phenylpyridine by monoamine oxidase B. It has been shown to be toxic to dopaminergic neurons of the nigrostriatal system in humans, monkeys, and mice and to produce long-lasting depletion of DA and its metabolites in the striatum.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | TH / Actin pCaMKIIβ / pCaMKIIα / CaMKIIβ / CaMKIIα / β-Actin TH / p-α-Syn / α-Syn / β-actin / CDK5 / LC3-I / LC3-II / p62 / NLRP3 / ASC / Casp1 p20 / Procasp1 p-ERK1/2 / ERK1/2 / GAPDH GDH2 / GDH1 / GFAP / GAPDH |
|
23391753 |
| IHC | tyrosine hydroxylase (TH) tyrosine hydroxylase (TH) SNpc tyrosine hydroxylase (TH) Substantia nigra |
|
31427934 |
| Immunofluorescence | tyrosine hydroxylase (TH) / miR-188-3p α-Syn tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) GFAP |
|
33717653 |