Bromocriptine Mesylate

CatalogusnummerS4309 Batch:S430901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H40BrN5O5.CH4O3S

Moleculair gewicht 750.7 CAS-nr. 22260-51-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving Bromocriptine Mesylate is een Dopamine Receptor-agonist met een Ki van 12,2 nM voor de D3 receptor en D2 receptor en een Ki van respectievelijk 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM voor de D1 receptor, D4 receptor en D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson, hyperprolactinemie-gerelateerde disfuncties en acromegalie.
Doelen
D2 receptor D3 receptor D4 receptor D1 receptor D5 receptor
12.2 nM(Ki) 12.2 nM(Ki) 59.7 nM(Ki) 1659 nM(Ki) 1691 nM(Ki)
In vitro

Bromocriptine vermindert dosisafhankelijk het aantal OH-radicalen. Bromocriptine heeft een sterk wegvangend effect op het 5,5-dimethyl-1-pyrrolin-N-oxide-hydroxidesignaal dat wordt geproduceerd door de Fenton-reactie. Bromocriptine verzwakt ook het stabiele vrije radicaal difenyl-p-picrylhydrazylsignaal.

In vivo

Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 dagen) beschermt volledig tegen de afname van striatale dopamine en zijn metabolieten bij muizen, geïnduceerd door intraventriculaire injectie van 6-hydroxydopamine na intraperitoneale toediening van desipramine. Bromocriptine (2,5 mg/kg, i.p., dagelijks gedurende 3 dagen) vermindert significant de auto-oxidatie van hersenhomogenaten verzameld van ratten. Bromocriptine (12,5 mg/kg) veroorzaakt milde dyskinesie gedurende het onderzoek die significant minder ernstig is dan in de L-dopa-behandelde groep bij de met MPTP behandelde marmoset. Bromocriptine heeft een mindere neiging dan L-dopa om dyskinesie te veroorzaken, terwijl het de motorische prestaties bij medicatie-naive met MPTP behandelde marmosets vergelijkbaar verbetert. Bromocriptine (10 μM en 10 mg/kg i.p.) blokkeert de .OH-vorming veroorzaakt door MPTP in vitro (20 μM) en in vivo (30 mg/kg i.p.) bij muizen. Bromocriptine vermindert een MPTP-geïnduceerde toename in de activiteit van catalase en superoxide dismutase in de substantia nigra op de zevende dag. Bromocriptine blokkeert MPTP-geïnduceerde gedragsdysfunctie, evenals glutathion- en dopamine-uitputting, wat duidt op de krachtige neuroprotectieve werking ervan.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.