Home Metabolism Carbonic Anhydrase Remmer Brinzolamide

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Brinzolamide Carbonic Anhydrase Remmer

Cat.nr.: S3178

Brinzolamide (AL-4862) is een potente carbonic anhydrase II-remmer met een IC50 van 3,19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 383.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.75%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.75

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 383.51 Formule

C12H21N3O5S3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 138890-62-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
Brinzolamide (< 1 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in Dutch-belted pigmented rabbits in a dose-dependent manner with an onset within 0.5 hour and a peak response by 1–2 hours. This compound (0.6 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in laser-treated glaucomatous cynomolgus monkeys in a dose-dependent manner with an onset within 1 hour and a peak response by 3 hours. This chemical at dosages of 30 mg/kg produces a 44% reduction in intestinal charcoal meal progression, but 1 and 10 mg/kg produced 8% and 18% decreases, respectively, in male CD-1 mice. It at 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg prolongs barbiturate sleep time by 57%, 15%, and 35%, respectively, in male CD-1 mice. This compound (< 3%) produces significantly greater mean percent intraocular pressure reductions and mean intraocular pressure reductions compared with placebo in patients with primary, open-angle glaucoma or ocular hypertension. The optimal intraocular pressure-lowering concentration of this chemical is 1%, and it is well tolerated by patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension when administered twice daily. It significantly decreases intraocular pressure and arteriovenous passage time compared with placebo in healthy volunteers. This compound (2%) increases optic nerve head blood flow and decreases intraocular pressure in tranquilized Dutch-belted rabbits. It (1%) reduces intraocular pressure by reducing aqueous flow and not by affecting aqueous humor drainage in normotensive eyes of rabbits and hypertensive eyes of monkeys.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/