alleen voor onderzoeksdoeleinden

Brinzolamide Carbonic Anhydrase remmer

Cat.nr.S3178

Brinzolamide (AL-4862) is een potente carbonic anhydrase II-remmer met een IC50 van 3,19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 383.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.75%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.75

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 383.51 Formule

C12H21N3O5S3

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 138890-62-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
Brinzolamide (< 1 mg) oogdruppel suspensie verlaagt de intraoculaire druk bij Dutch-belted gepigmenteerde konijnen op een dosisafhankelijke manier met een aanvang binnen 0,5 uur en een piekrespons binnen 1-2 uur. Deze verbinding (0,6 mg) oogdruppel suspensie verlaagt de intraoculaire druk bij met laser behandelde glaucomateuze cynomolgusapen op een dosisafhankelijke manier met een aanvang binnen 1 uur en een piekrespons binnen 3 uur. Deze chemische stof in doseringen van 30 mg/kg produceert een 44% vermindering in de intestinale houtskoolmaaltijdprogressie, maar 1 en 10 mg/kg produceerden respectievelijk 8% en 18% dalingen bij mannelijke CD-1-muizen. Het verlengt bij 1 mg/kg, 10 mg/kg en 30 mg/kg de slaaptijd door barbituraten met respectievelijk 57%, 15% en 35% bij mannelijke CD-1-muizen. Dit middel (< 3%) produceert significant grotere gemiddelde procentuele intraoculaire drukverlagingen en gemiddelde intraoculaire drukverlagingen vergeleken met placebo bij patiënten met primair openhoekglaucoom of oculaire hypertensie. De optimale intraoculaire drukverlagende concentratie van deze chemische stof is 1%, en het wordt goed verdragen door patiënten met primair openhoekglaucoom of oculaire hypertensie wanneer het tweemaal daags wordt toegediend. Het vermindert significant de intraoculaire druk en de arteriovenose passagetijd vergeleken met placebo bij gezonde vrijwilligers. Dit middel (2%) verhoogt de bloedstroom van de optische zenuwkop en verlaagt de intraoculaire druk bij getranquilliseerde Dutch-belted konijnen. Het (1%) vermindert de intraoculaire druk door de waterige stroom te verminderen en niet door de afvoer van kamerwater in normotensieve ogen van konijnen en hypertensieve ogen van apen te beïnvloeden.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.