alleen voor onderzoeksdoeleinden

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase remmer

Name: Indisulam (E7070)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9742
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S9742

Indisulam (E7070), een sulfonamide-anticankeragens, is een krachtige Carbonic Anhydrase (CA)-remmer die cytosolische isozymen I en II, en transmembraan, tumor-geassocieerde isozym IX remt. Indisulam onderdrukt de expressie van cyclin E en fosforylering van CDK2, die beide essentieel zijn voor de G1 naar S-overgang.

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 385.85

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S974201 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.85

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Carbonic Anhydrase Inhibitoren	U-104 (SLC-0111) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	385.85	Formule	C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	165668-41-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	E7070			Smiles	N[S](=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=C3[NH]C=C(Cl)C3=CC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (199.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CA cyclin E CDK2
In vitro	Na behandeling met deze verbinding wordt de celcyclusprogressie van P388 murine leukemiecellen verstoord in de G1-fase. Het celdodende effect op menselijke darmkanker HCT116-cellen blijkt tijdsafhankelijk te zijn. In het panel van 42 menselijke tumorcellijnen vertoont het een antitumor spectrum dat verschilt van die van andere in de kliniek gebruikte antikankermedicijnen.
In vivo	Dierproeven met humane tumor xenograft-modellen tonen aan dat deze verbinding niet alleen tumoronderdrukking, maar ook tumorregressie kan veroorzaken in drie van de vijf colorectale en twee van de twee longkankers. In het HCT116 xenograft-model blijkt het superieur te zijn aan 5-FU, MMC en CPT-11. Bovendien wordt een volledige regressie van gevorderde LX-1 tumoren waargenomen bij 80% van de met E7070 behandelde muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00165594	Terminated	Gastric Cancer	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	February 2005	Phase 1\|Phase 2
NCT00165854	Completed	Colorectal Cancer (CRC)	Eisai Limited\|Eisai Inc.	March 2003	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):