alleen voor onderzoeksdoeleinden

U-104 (SLC-0111) CA IX/XII remmer

Name: U-104 (SLC-0111)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2866
Rating: 5 (11 reviews)

Cat.nr.S2866

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) is een potente Carbonic Anhydrase (CA)-remmer voor CA IX en CA XII met een K_i van respectievelijk 45,1 nM en 4,5 nM, met een zeer lage remming voor CA I en CA II.

U-104 (SLC-0111) Carbonic Anhydrase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 309.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Carbonic Anhydrase Inhibitoren	Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	309.32	Formule	C₁₃H₁₂FN₃O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	178606-66-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (200.43 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.550mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (96.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CAXII (Cell-free assay) 4.5 nM(Ki) CAIX (Cell-free assay) 45.1 nM(Ki)
In vitro	U-104 (50 μM) blokkeert het mesenchymale fenotype in de populatie van kanker stamcellen onder hypoxische omstandigheden van 4T1 cellen. Deze verbinding (<50 μM) vermindert significant de migratie op een dosisafhankelijke manier in gemetastaseerde MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cellen, waarbij cellen groeien als compacte kolonies vergelijkbaar met ouderlijke MDA-MB-231 cellen. Deze chemische stof bezit aromatische groepen aan de tweede stikstof ureïdo groep.
In vivo	U-104 (38 mg/kg) remt de primaire tumorgroei bij muizen die orthotopisch zijn geïmplanteerd met MDA-MB-231 LM2-4^Luc+ cellen. Deze verbinding (19 mg/kg) remt de vorming van metastasen in het 4T1 experimentele metastasemuismodel. Deze chemische stof (38 mg/kg) vertraagt de primaire tumorgroei significant en vermindert de populatie kankerstamcellen bij NOD/SCID muizen die orthotopisch zijn geïmplanteerd met MDA-MB-231 LM2-4Luc⁺ cellen. Het (5 mg/mL, orale gavage) toont een significante vertraging in tumorgroei bij Balb/c muizen die orthotopisch zijn geïmplanteerd met 4T1 cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03450018	Recruiting	Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma	British Columbia Cancer Agency\|Canadian Cancer Society (CCS)\|SignalChem Lifesciences Corporation	January 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02215850	Completed	Solid Tumours	Welichem Biotech Inc.\|Ozmosis Research Inc.	October 2014	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):