Brinzolamide

CatalogusnummerS3178 Batch:S317801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₂H₂₁N₃O₅S₃

Moleculair gewicht

383.51

CAS-nr.

138890-62-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (13.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.500mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Brinzolamide (AL-4862) is een potente carbonic anhydrase II-remmer met een IC50 van 3,19 nM.

Doelen

CAII

3.19 nM

In vivo

Brinzolamide (< 1 mg) oogdruppel suspensie verlaagt de intraoculaire druk bij Dutch-belted gepigmenteerde konijnen op een dosisafhankelijke manier met een aanvang binnen 0,5 uur en een piekrespons binnen 1-2 uur. Deze verbinding (0,6 mg) oogdruppel suspensie verlaagt de intraoculaire druk bij met laser behandelde glaucomateuze cynomolgusapen op een dosisafhankelijke manier met een aanvang binnen 1 uur en een piekrespons binnen 3 uur. Deze chemische stof in doseringen van 30 mg/kg produceert een 44% vermindering in de intestinale houtskoolmaaltijdprogressie, maar 1 en 10 mg/kg produceerden respectievelijk 8% en 18% dalingen bij mannelijke CD-1-muizen. Het verlengt bij 1 mg/kg, 10 mg/kg en 30 mg/kg de slaaptijd door barbituraten met respectievelijk 57%, 15% en 35% bij mannelijke CD-1-muizen. Dit middel (< 3%) produceert significant grotere gemiddelde procentuele intraoculaire drukverlagingen en gemiddelde intraoculaire drukverlagingen vergeleken met placebo bij patiënten met primair openhoekglaucoom of oculaire hypertensie. De optimale intraoculaire drukverlagende concentratie van deze chemische stof is 1%, en het wordt goed verdragen door patiënten met primair openhoekglaucoom of oculaire hypertensie wanneer het tweemaal daags wordt toegediend. Het vermindert significant de intraoculaire druk en de arteriovenose passagetijd vergeleken met placebo bij gezonde vrijwilligers. Dit middel (2%) verhoogt de bloedstroom van de optische zenuwkop en verlaagt de intraoculaire druk bij getranquilliseerde Dutch-belted konijnen. Het (1%) vermindert de intraoculaire druk door de waterige stroom te verminderen en niet door de afvoer van kamerwater in normotensieve ogen van konijnen en hypertensieve ogen van apen te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Uitklappen

Sellecks Brinzolamide Is geciteerd door 6 Publicaties

Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity informing a looping-mediated therapeutic avenue [ Cell Rep, 2025, 44(4):115450]	PubMed: 40112000
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28]	PubMed: 39789216
Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity and tumor-specific looping-mediated biological pathways [ bioRxiv, 2024, 2024.03.13.584872]	PubMed: 38559097
Icariin regulates acidic microenvironment to alleviate pain caused by postmenopausal osteoporosis in the elderly [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.]	PubMed: none
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A]	PubMed: N/A
Evaluation of pentablock co-polymer (PTSsol) for sustained topical ocular drug delivery [Sara M.Smith, et al. J Drug Deliv Sci Tec, 2017, 10.1016/j.jddst.2017.05.005]

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.