alleen voor onderzoeksdoeleinden

Boceprevir HCV Protease remmer

Name: Boceprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3733
Rating: 5 (15 reviews)

Cat.nr.S3733

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is een oraal, direct werkend hepatitis C virus (HCV) protease remmer met een Ki-waarde van 14 nM voor NS3. Het wordt gebruikt in combinatie met andere antivirale middelen bij de behandeling van chronische hepatitis C, genotype 1.

Boceprevir HCV Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 519.68

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig HCV Protease Inhibitoren	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	519.68	Formule	C₂₇H₄₅N₅O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	394730-60-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EBP 520, SCH 503034			Smiles	CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)NC(C)(C)C)C(=O)NC(CC3CCC3)C(=O)C(=O)N)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (192.42 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NS3/4A protease 14 nM(Ki)
In vitro	Behandeling met NLRP3 Inflammasoomremmer I beperkt de IL-1β-afgifte na LPS- en ATP-uitdaging significant. NLRP3 Inflammasoomremmer I is geen caspase-1-remmer.
In vivo	De kleine molecule NLRP3 Inflammasoomremmer I, een intermediair substraat in de glyburidesynthese zonder de cyclohexylureumgroep, remt de vorming van het NLRP3-inflammasoom in cardiomyocyten en beperkt de infarctgrootte na myocardiale ischemie/reperfusie bij de muis, zonder het glucosemetabolisme te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01909401	Completed	Liver Transplantation	Indiana University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 2013	Early Phase 1
NCT01821625	Terminated	Thrombocytopenia\|Hepatitis C	University of Texas Southwestern Medical Center\|GlaxoSmithKline	April 2013	Phase 2\|Phase 3
NCT01499498	Completed	Hepatitis C	Imperial College London	December 2012	Phase 1
NCT01663922	Completed	Hepatitis C	St Stephens Aids Trust\|University of Liverpool\|University of Turin Italy	August 2012	Phase 1
NCT01657552	Completed	Thrombocytopaenia	GlaxoSmithKline	August 1 2012	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):