Home GPCR & G Protein Cannabinoid Receptor agonist BML-190

alleen voor onderzoeksdoeleinden

BML-190 Cannabinoid Receptor agonist

Cat.nr.S2854

BML-190 (IMMA) is een selectieve inverse agonist van de cannabinoïde CB2-receptor met een Ki van 435 nM, met een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de CB1-receptor.
BML-190 Cannabinoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 426.89

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S285401 DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.76%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.76

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 426.89 Formule

C23H23ClN2O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 2854-32-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen IMMA Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (51.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CB2
435 nM(Ki)
In vitro
BML-190 heeft een 50-voudige selectiviteit voor CB2-receptoren boven CB1-receptoren. In HEK-293-cellen die stabiel de humane CB2-receptor tot expressie brengen, potentieert deze verbinding de forskoline-gestimuleerde accumulatie van cAMP. Het vermindert de basale niveaus van inositol fosfaatproductie in cellen die de CB2-receptor tot expressie brengen. 10 μM van deze chemische stof vermindert de accumulatie van inositol fosfaten met 38%. Deze verbinding is een aminoalkylindool. Er is vastgesteld dat het minstens 15 metabolische producten oplevert. Het vermindert LPS-geïnduceerde NO- en IL-6-productie op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding remt ook LPS-geïnduceerde PGE2-productie en COX-2-inductie.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT01123655 Completed
Rheumatoid Arthritis
VA Office of Research and Development
 October 2009 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.