BML-190

CatalogusnummerS2854 Batch:S285401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H23ClN2O4
Moleculair gewicht 426.89 CAS-nr. 2854-32-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (51.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BML-190 (IMMA) is een selectieve inverse agonist van de cannabinoïde CB2-receptor met een Ki van 435 nM, met een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de CB1-receptor.
Doelen
CB2
435 nM(Ki)
In vitro BML-190 heeft een 50-voudige selectiviteit voor CB2-receptoren boven CB1-receptoren. In HEK-293-cellen die stabiel de humane CB2-receptor tot expressie brengen, potentieert deze verbinding de forskoline-gestimuleerde accumulatie van cAMP. Het vermindert de basale niveaus van inositol fosfaatproductie in cellen die de CB2-receptor tot expressie brengen. 10 μM van deze chemische stof vermindert de accumulatie van inositol fosfaten met 38%. Deze verbinding is een aminoalkylindool. Er is vastgesteld dat het minstens 15 metabolische producten oplevert. Het vermindert LPS-geïnduceerde NO- en IL-6-productie op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding remt ook LPS-geïnduceerde PGE2-productie en COX-2-inductie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    293/CB2 cells with [3H]adenine (1 μCi/mL)

  • Concentraties

    0 μM -100 μM

  • Incubatietijd

    20 hours–24 hours

  • Methode

    293/CBB2 cells are labeled with [3H]adenine (1 μCi/mL) in MEM with 1% FBS for 20 hours-24 hours. Labelled cells are challenged with 50 μM forskolin and appropriate BML-190 for 30 minutes at 37°C and assayed for cAMP accumulation. For IP assays, 2 × 105 293/CB2 cells are transiently transfected with 16z44 and/or pcDNA3 using transfection reagents. Cells are labelled, challenged with this compound and assayed for IP production. Triplicates are performed for each data point and at least three separate trials are done for each ligand.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

Klantproductvalidatie

<p>The effect of BML-190 on DSS-treated Rassf1a +/- mice. DSS-treated Rassf1a+/- mice were given 3% DSS in drinking water for 7 days followed by fresh water for recovery for another 7 days. BML-190 was administrated orally (100µg/g body weight) on days 2, 4, 5and 7. BML-190 did not protect DSS-treated Rassf1a+/- from inflammation induced injury. n=6-10 for all.</p>

, , University of Alberta, 2014.

Sellecks BML-190 Is geciteerd door 2 Publicaties

Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] PubMed: 32218156
Novel Therapeutic Approaches for Inflammatory Bowel Disease. [Yahya Muhammad Fiteih , et al. University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih ]

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.