Name: 6-Iodopravadoline (AM630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8033
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S803301 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	504.36	Formule	C₂₃H₂₅IN₂O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years-21°C powder
CAS-nr.	164178-33-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (99.13 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 receptor (Cell-free assay) 31.2 nM(Ki)
In vitro	AM630 (6-Iodopravadoline) is een CB2-cannabinoïde-receptorligand met een K_i van 31,2 nM en een CB2/CB1-affiniteitsverhouding van 165. Het remt de [³⁵ S]-GTPγS-binding aan CB2-receptormembranen (EC50=76,6 nM), verhoogt de door forskoline gestimuleerde cyclische AMP-productie in CB2-getransfecteerde cellen (5,2-voudig bij 1 μM), en antagoniseert de remming van de door forskoline gestimuleerde cyclische AMP-productie in deze cellijn geïnduceerd door CP55940. Deze verbinding (10 μM) remt de door forskoline gestimuleerde cyclische AMP-productie in CB1-getransfecteerde cellen met 45,9%. Het gedraagt zich als een competitieve antagonist van △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamide en (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) in muizen geïsoleerde vas deferens met K_d van respectievelijk 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 en 85,9 nM. Bij 10 μM activeert het een robuuste Ca²⁺-accumulatie in een subset (35-40%) van TG-neuronen, met een EC50 van 15,6 μM. Deze verbinding is in staat om stromen te genereren in TG-sensorische neuronen met de activeringsdrempel van 1 μM. De responsen worden gemedieerd door het TRPA1-kanaal in een meerderheid van TG kleine tot middelgrote sensorische neuronen, dat gemoduleerd wordt door TRPV1. Voorbehandeling met AM630 (25 μM) kan de Capsaïcine (CAP) effecten, mosterdolie (MO) en WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 gemedieerde responsen remmen. Bij 100 nM remt het effectief osteoclastogenese in kweek met RANKL in de aanwezigheid en afwezigheid van Ti-deeltjes, door het aantal tartraat-resistente zure fosfatase-positieve cellen met meer dan 50% te verminderen. Deze verbinding (100 nM) remt de mRNA-expressie van RANK en cathepsine K in RAW-cellen gestimuleerd door Ti-deeltjes en RANKL. Het (100 nM) vermindert de eiwitexpressie van interleukine-1β en tumornecrosefactor-α in RAW-cellen gekweekt met Ti-deeltjes. AM630 heeft geen toxisch effect op RAW-cellen.
In vivo	De injectie van 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) kan geen nociceptieve gedragingen of thermische hyperalgesie in de achterpoot van WT-muizen induceren, maar vermindert aanzienlijk CAP-geïnduceerde thermische hyperalgesie. Deze verbinding (30 μg) kan de WIN-remming van CAP-geïnduceerde thermische hyperalgesie omkeren. Het oefent zijn perifere effecten uit door niet alleen CB1 en CB2 te remmen, maar ook TRPA1-kanalen te activeren en vervolgens TRPA1- en TRPV1-kanalen te desensitiseren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

6-Iodopravadoline (AM630) Cannabinoid Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 504.36