alleen voor onderzoeksdoeleinden

Betulin Fatty Acid Synthase remmer

Name: Betulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4754
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S4754

Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), ook bekend als betulinol, betuline of betulinic alcohol, is een pentacyclisch lupaan-type triterpenoïde die van nature voorkomt in vele planten en een breed spectrum aan biologische en farmacologische eigenschappen vertoont, zoals antikanker- en chemopreventieve activiteit. Deze verbinding (Trochol) is een sterol regulerend element-bindend eiwit (SREBP) remmer met een IC50 van 14,5 μM in de K562-cellijn.

Betulin Fatty Acid Synthase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 442.72

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.51%

99.51

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Fatty Acid Synthase Inhibitoren	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate TVB-3166

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	442.72	Formule	C₃₀H₅₀O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	473-98-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	betulinol, betuline, betulinic alcohol			Smiles	CC(=C)C1CCC2(C1C3CCC4C5(CCC(C(C5CCC4(C3(CC2)C)C)(C)C)O)C)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (15.81 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Betulin remt significant de cellevensvatbaarheid in baarmoederhalskanker HeLa-cellen, hepatoma HepG2-cellen, longadenocarcinoom A549-cellen en borstkanker MCF-7-cellen met IC50-waarden variërend van 10 tot 15 mg/mL. Hoewel deze verbinding slechts matige antikankeractiviteit vertoont in andere menselijke kankercellen zoals hepatoma SK-HEP-1-cellen, prostaatcarcinoom PC-3 en longcarcinoom NCI-H460, met IC50-waarden variërend van 20 tot 60 mg/mL, toont het een geringe groeiremming in menselijke erytroleukemie K562-cellen (IC50>100 mg/mL). Deze verbinding veroorzaakt geen directe afgifte van mitochondriaal cytochroom c in geïsoleerde mitochondria. Bax en Bak worden snel getransloceerd naar de mitochondria 30 minuten na Betulin-behandeling. In vitro remt het LPS-geïnduceerde tumornecrosefactor α (TNF-α) en (interleukine) IL-6 niveaus en reguleert het de IL-10-spiegel opwaarts. Ook onderdrukt deze chemische stof de fosforylering van nucleaire factor-kB (NF-kB) p65-eiwit in LPS-gestimuleerde RAW 264.7-cellen.
In vivo	In vivo verlicht Betulin LPS-geïnduceerde acute longschade. Behandeling met deze verbinding vermindert pro-inflammatoire cytokines, myeloperoxidase-activiteit en bacteriële belasting in longweefsel tijdens gramnegatieve longontsteking. Bij met HFD gevoede apoE^−/− muizen vermindert de toediening van deze verbinding significant laesies in en face aorta's en aortasinussen. Bovendien verhoogt de toediening van deze verbinding significant de ABCA1-expressie en onderdrukt het macrofaag-positieve gebieden in de aortasinussen. Bovendien verbetert de toediening van deze verbinding de plasma Lipid-profielen en verbetert het de fecaal cholesteroluitscheiding bij de muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01657292	Completed	Burns	Birken AG\|Amryt Pharma	August 2012	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):