alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8563
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig Fatty Acid Synthase Inhibitoren | Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate TVB-3166 |
| Molecuulgewicht | 468.47 | Formule | C25H23F3N4O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 2097262-58-1 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1C2=C(NC(=N2)C(F)(F)F)COC)C(=O)N3CC(C3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 94 mg/mL
(200.65 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
FASN
(mouse cell palmitate synthesis) 0.012 μM
FASN
(human cell palmitate synthesis) 0.018 μM
|
|---|---|
| In vitro |
TVB-3664 induceert FASN-remming met significant verminderde tubulinepalmitaat en mRNA-expressie. Verstoorde microtubule-organisatie in tumorcellen is een aanvullend gevolg van FASN-remming. Deze verbinding, gecombineerd met taxaanbehandeling, verbetert de remming van in vitro tumorcelgroei vergeleken met behandeling met van beide middelen alleen. |
| In vivo |
In long-, eierstok-, prostaat- en pancreas-tumortransplantatiestudies remt TVB-3664 de groei van tumortransplantaten met significant verbeterde antitumoractiviteit. Tumorregressie wordt waargenomen in 3 van de 6 tumortransplantatiemodellen. |
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.