alleen voor onderzoeksdoeleinden

Denifanstat (TVB-2640) Fatty Acid Synthase Remmer

Name: Denifanstat (TVB-2640)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9714
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.nr.S9714

Denifanstat (TVB-2640) is een oraal biologisch beschikbare, farmacologische fatty acid synthase (FAS/FASN) remmer met therapeutisch potentieel bij patiënten met NAFLD en niet-alcoholische steatohepatitis.

Denifanstat (TVB-2640) Fatty Acid Synthase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 439.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Fatty Acid Synthase Inhibitoren	Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B IPI-9119 Sodium palmitate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	439.55	Formule	C₂₇H₂₉N₅O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1399177-37-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ASC-40, FASN-IN-2			Smiles	CC1=NN=C([NH]1)C2=C(C=C(C)C(=C2)C(=O)N3CCC(CC3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C5CCC5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (200.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAS
In vitro	Denifanstat (TVB-2640) remt SARS-CoV-2 significant met EC50s van 4 nM, en zou opvallend nieuwe SARS-CoV-2-varianten kunnen remmen met vergelijkbare remmende effecten op het vroege-lijn SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020) virus.
In vivo	Denifanstat (TVB-2640) vertoont significante in vivo antivirale activiteit en beschermt SARS-CoV-2-geïnfecteerde muizen voor overleving.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05743621	Recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	November 20 2023	Phase 1
NCT05835180	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Hepatic Impairment\|Cirrhosis	Sagimet Biosciences Inc.	May 1 2023	Phase 1
NCT05657834	Completed	Healthy Volunteers	Sagimet Biosciences Inc.	November 21 2022	Phase 1
NCT04906421	Completed	Nonalcoholic Fatty Liver Disease	Sagimet Biosciences Inc.	August 12 2021	Phase 2
NCT04843449	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 4 2021	Phase 1
NCT04352361	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2 2020	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):