Betulin

CatalogusnummerS4754 Batch:S475402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H50O2
Moleculair gewicht 442.72 CAS-nr. 473-98-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (11.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), ook bekend als betulinol, betuline of betulinic alcohol, is een pentacyclisch lupaan-type triterpenoïde die van nature voorkomt in vele planten en een breed spectrum aan biologische en farmacologische eigenschappen vertoont, zoals antikanker- en chemopreventieve activiteit. Deze verbinding (Trochol) is een sterol regulerend element-bindend eiwit (SREBP) remmer met een IC50 van 14,5 μM in de K562-cellijn.
In vitro Betulin remt significant de cellevensvatbaarheid in baarmoederhalskanker HeLa-cellen, hepatoma HepG2-cellen, longadenocarcinoom A549-cellen en borstkanker MCF-7-cellen met IC50-waarden variërend van 10 tot 15 mg/mL. Hoewel deze verbinding slechts matige antikankeractiviteit vertoont in andere menselijke kankercellen zoals hepatoma SK-HEP-1-cellen, prostaatcarcinoom PC-3 en longcarcinoom NCI-H460, met IC50-waarden variërend van 20 tot 60 mg/mL, toont het een geringe groeiremming in menselijke erytroleukemie K562-cellen (IC50>100 mg/mL). Deze verbinding veroorzaakt geen directe afgifte van mitochondriaal cytochroom c in geïsoleerde mitochondria. Bax en Bak worden snel getransloceerd naar de mitochondria 30 minuten na Betulin-behandeling. In vitro remt het LPS-geïnduceerde tumornecrosefactor α (TNF-α) en (interleukine) IL-6 niveaus en reguleert het de IL-10-spiegel opwaarts. Ook onderdrukt deze chemische stof de fosforylering van nucleaire factor-kB (NF-kB) p65-eiwit in LPS-gestimuleerde RAW 264.7-cellen.
In vivo In vivo verlicht Betulin LPS-geïnduceerde acute longschade. Behandeling met deze verbinding vermindert pro-inflammatoire cytokines, myeloperoxidase-activiteit en bacteriële belasting in longweefsel tijdens gramnegatieve longontsteking. Bij met HFD gevoede apoE−/− muizen vermindert de toediening van deze verbinding significant laesies in en face aorta's en aortasinussen. Bovendien verhoogt de toediening van deze verbinding significant de ABCA1-expressie en onderdrukt het macrofaag-positieve gebieden in de aortasinussen. Bovendien verbetert de toediening van deze verbinding de plasma Lipid-profielen en verbetert het de fecaal cholesteroluitscheiding bij de muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J male mice aged 8 weeks

  • Doseringen

    4 or 8 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Sellecks Betulin Is geciteerd door 5 Publicaties

SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572] PubMed: 33995676
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152] PubMed: 34900747

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.