Données techniques
| Formule | C9H11NO2 |
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| Poids moléculaire | 165.19 | N° CAS | 94-09-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||
| Ethanol | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | La Benzocaine (éthyl 4-aminobenzoate) est l'ester éthylique de l'acide p-aminobenzoïque (PABA), c'est un anesthésique local couramment utilisé comme analgésique topique ou dans les pastilles contre la toux. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Benzocaine bloque les courants Na+ de type sauvage µ1 de manière dose-dépendante avec une CI50 de 0,8 mM dans les cellules HEK293T. Ce composé (1 mM) bloque environ 55% du courant Na+ de type sauvage mais environ 95% du courant mutant µ1-N1584A. Il (1 mM) bloque environ 55% des courants µ1 de type sauvage, mais environ 80% du courant mutant µ1-I1575A. Cette substance chimique entraîne un effet hémolytique biphasique (protecteur/inducteur) dépendant de la concentration sur les érythrocytes de rat, avec un rapport molaire efficace Benzocaine:lipide dans la membrane pour la protection (RePROT), le début de l'hémolyse (ReSAT) et la solubilisation à 100% de la membrane (ReSOL) de 1,0:1, 1,1:1 et 1,3:1, respectivement. Elle et le 4-hydroxybenzoate interagissent avec les canaux ouverts et inactivés pendant des impulsions répétitives, mais pendant l'interimpulsion, le complexe se dissocie trop rapidement pour accumuler un bloc suffisant dépendant de l'utilisation des courants Na+. Ce composé (500 μM) réduit les courants de pointe et d'état stable et augmente l'amplitude de la composante inactivante de 21,7% à 30,2% (n=7, P<0,05), de sorte que le bloc induit par la Benzocaine à la fin des impulsions à +60 mV était en moyenne de 30,9% (n=7). Il (500 μM) accélère significativement la phase initiale de désactivation (τf=27,2±2,6 ms, n=7, P<0,01), mais ne modifie pas la phase lente du déclin du courant de queue. Cette substance chimique se lie avec une affinité élevée à un site de liaison intracellulaire pour produire des effets 'agonistes' et à un sous-site de faible affinité, qui est également situé dans l'embouchure interne, pour produire les effets bloquants. Elle et le K(+) extracellulaire interagissent pour modifier la dépendance au voltage de l'ouverture du canal. |
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| In Vivo | La Benzocaine est absorbée rapidement et de manière similaire à travers la peau viable et non viable du cobaye sans poils ; l'absorption des deux composés acides, l'acide benzoïque et le PABA, est plus importante à travers la peau non viable. |
Protocole (de référence)
Références
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