Benzbromarone

CatalogusnummerS4221 Batch:S422101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H12Br2O3
Moleculair gewicht 424.08 CAS-nr. 3562-84-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 9 mg/mL (21.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (23.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Benzbromaron (Desuric) is een CYP2C9-remmer; het bindt aan CYP2C9 met een Ki-waarde van 19,3 nM.
Doelen
CYP2C9
19.3 nM(Ki)
In vitro

Benzbromaron (20 μM) vermindert het mitochondriale membraanpotentiaal met 81% in geïsoleerde rattenhepatocyten. Deze verbinding vermindert de staat 3-oxidatie en respiratoire controle ratio's voor L-glutamaat met een IC50 < 1 μM in geïsoleerde rattenlevermitochondriën. Het (50 μM) ontkoppelt oxidatieve fosforylering en verhoogt de zuurstofconsumptie door hepatocyten vanaf 10 μM in geïsoleerde rattenhepatocyten. Deze chemische stof remt ook de vorming van zuuroplosbare β-oxidatieproducten op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 2 μM. Het (100 μM) remt de elektronen transportketen en is een ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering in geïsoleerde rattenlevermitochondriën. Deze verbinding (1 μM) leidt tot een concentratie-afhankelijke toename van ROS-productie in HepG2-cellen. Het (100 μM) leidt tot een significante toename van de mitochondriale grootte van geïsoleerde rattenlevermitochondriën. Deze chemische stof wordt geassocieerd met lekkage van cytochroom c naar het cytoplasma van HepG2-cellen. Het (100 μM) resulteert in een proportie apoptotische cellen van 11% in rattenhepatocyten. Deze verbinding vermindert de oxypurinolopname significant bij een concentratie van slechts 10 nM en blokkeert deze volledig bij 1 μM. Het (1 μM) neemt het typische substraat van OCTN1 (tetraethylammonium) en OCTN2 (carnitine) in de HEK293-cellen die humaan OCTN1 expresseren op met respectievelijk 96,7% en 111% van de controle. Deze chemische stof remt de uraatopname volledig bij 50 μM in URAT1-expresserende oöcyten, met een IC50 van minder dan 0,1 μM. Het activeert via sequentiële hydroxylering van de benzofuraanring tot een catechol, dat vervolgens verder kan worden geoxideerd tot een reactief chinonintermediair dat in staat is tot adduceren van eiwit.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Sellecks Benzbromarone Is geciteerd door 3 Publicaties

Targeting ALOX5 ameliorates renal tubular injury in ischemia-reperfusion-induced acute kidney injury via inhibition of ferroptosis [ Commun Biol, 2025, 8(1):1403] PubMed: 41028852
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.