alleen voor onderzoeksdoeleinden

AZD7648 DNA-PK remmer

Name: AZD7648
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8843
Rating: 5 (31 reviews)

Cat.nr.S8843

AZD7648 is een potente remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in biochemische assay en meer dan 100-voudig selectief tegen 396 andere kinasen.

AZD7648 DNA-PK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 380.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig DNA-PK Inhibitoren	Nedisertib (M3814) NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 YU238259 LTURM34 Compound 401

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	380.40	Formule	C₁₈H₂₀N₈O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2230820-11-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC2=NC=NN2C=C1NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (23.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 0.6 nM
In vitro	AZD7648 remt IR-geïnduceerde DNA-PK S2056 autofosforylatie met een IC50 = 92 nM in A549 niet-kleincellige longkanker (NSCLC) cellen. In A549-cellen leidt deze verbinding (≥1 µM) in combinatie met 2Gy IR gedurende 48 uur tot een significante accumulatie van cellen die zijn gearresteerd in de G2/M-fase van de celcyclus, een 4-voudige toename van micronuclei-vorming, en 3-voudige inductie van γH2AX, pATM S1981 en 53BP1 foci-vorming vergeleken met IR alleen.
In vivo	AZD7648 is een potente en zeer selectieve DNA-PK-remmer, met goede kristallijne oplosbaarheid, permeabiliteit en metabole stabiliteit, goede biologische beschikbaarheid en voorspelbare farmacokinetiek in preklinische species, en potente knockdown van pRPA en regressies in murijne xenograftmodellen bij combinatie met AZD2281 of straling.
Referenties	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):