alleen voor onderzoeksdoeleinden

Atglistatin ATGL-remmer

Name: Atglistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7364
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S7364

Atglistatin is een zeer potente en selectieve remmer van adipose triglyceride lipase (ATGL) met een IC50 van 0,7 μM, met hoge selectiviteit ten opzichte van andere belangrijke metabole lipasen.

Atglistatin Lipase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 283.37

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Lipase Inhibitoren	Tanshinone IIA JZL184 Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	283.37	Formule	C₁₇H₂₁N_3O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1469924-27-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (201.15 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.850mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ATGL (Cell-free assay) 0.7 μM
In vitro	Deze verbinding remt lipolyse in cel- en orgaanculturen door zich te richten op ATGL, zonder cytotoxiciteit tot een concentratie van 50 μM.
Kinase Assay	Bepaling van lipase-activiteit
Kinase Assay	Voor de bepaling van lipase-activiteit worden lysaten geïncubeerd met een substraat dat radiogemerkte [9,10-3H(N)]-trioleïne bevat. Vervolgens worden FA geëxtraheerd en gekwantificeerd door vloeistofscintillatietelling. Gegevens worden gepresenteerd als gemiddelde ± S.D. van drievoudige bepalingen en zijn representatief voor ten minste drie onafhankelijke experimenten.
In vivo	In vivo resulteert Atglistatin (i.p.) in een dosis- en tijd-afhankelijke remming van lipolyse. Orale behandeling met deze verbinding veroorzaakt een dosis-afhankelijke afname van FA tot respectievelijk 50% en 62%, en veroorzaakt ook een sterke vermindering van de plasma TG-niveaus (43%). Bovendien vertoont deze chemische stof een duidelijke weefseldistributie en hoopt deze zich voornamelijk op in lever- en vetweefsel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24096302/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):