alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cetilistat Lipase remmer

Name: Cetilistat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4930
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4930

Cetilistat (ATL962) is een nieuw, sterk lipofiel benzoxazinon dat gastro-intestinale en pancreas-lipases remt. Het vertoont een goed veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel in vivo.

Cetilistat Lipase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 401.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S493001 Ethanol]8 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.99%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Lipase Inhibitoren	Tanshinone IIA Atglistatin JZL184 Pristimerin XEN445 Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	401.58	Formule	C₂₅H₃₉NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	282526-98-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ATL962			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCCOC1=NC2=C(C=C(C=C2)C)C(=O)O1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.47 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	human pancreatic lipase 5.95 nM rat pancreatic lipase 54.8 nM
In vitro	Cetilistat remt de rat- en menselijke pancreaslipase-activiteit met een IC50 van respectievelijk 54,8 nM en 5,95 nM.
In vivo	Cetilistat vermindert de intestinale vetabsorptie bij ratten en verlaagt de energie-inname zonder CZS-bijwerkingen. Deze verbinding verbetert obesitas en hyperlipidemie bij DIO-ratten, een aannemelijk diermodel van het meest voorkomende type menselijke obesitas.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18500680/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00148382	Completed	Obesity	Alizyme	April 2005	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):