Amiodarone HCl

CatalogusnummerS1979 Batch:S197903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H29I2NO3.HCl
Moleculair gewicht 681.77 CAS-nr. 19774-82-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (102.67 mM)
Ethanol 30 mg/mL (44.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.000mg/ml (4.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Amiodarone HCl is een natrium/kalium-ATPase-remmer en een Autophagy-activator, gebruikt om verschillende soorten hartritmestoornissen te behandelen.
Doelen
Potassium channel
In vitro

Amiodarone heeft een remmend effect op zowel het snelle natriumkanaal als het langzame calciumkanaal. Amiodarone heeft ook niet-competitieve antisympathische effecten en moduleert de schildklierfunctie en het fosfolipidenmetabolisme. Amiodarone dringt diep door in de lipidematrix van het membraan en komt bij uitwassen zeer langzaam vrij uit hartweefsels. Amiodarone (44–88 μM) onderdrukt de Vmax van cavia papillairspier zonder het rustmembraanpotentiaal te beïnvloeden, en deze Vmax-inhibitie wordt versterkt op een frequentie- of gebruiksafhankelijke manier, net als Klasse I antiaritmica. Amiodarone (50–88 μM) blijkt ook de depolarisatie-geïnduceerde spontane actiepotentialen (abnormale automaticiteit) in ventriculaire spieren en in Purkinje-vezels te onderdrukken.

In vivo

Amiodarone (1,25–25 mg/kg) resulteert in een afname van de sinussnelheid, een verlenging van de effectieve en functionele refractaire perioden van de atrioventriculaire knoop, en een frequentie-afhankelijke geleidingsvertraging in de atrioventriculaire knoop en in het ventrikel van verdoofde honden. Amiodarone (50 mg/kg/dag, i.p. gedurende 3–4 weken) resulteert in significante dalingen in de stroomdichtheid van iK en ito in ventriculaire cellen zonder de iCa- en iK1-dichtheden bij konijnen te beïnvloeden. Amiodarone (AM) remt de intracellulaire omzetting van thyroxine (T4) naar triiodothyronine (T3) via 5'-deiodinatie (5'DI) zonder de intracellulaire omzetting van T4 naar reverse T3 (rT3) te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

Klantproductvalidatie

Drugs across therapeutic indications induce lipid formation in hiPS-CM. Lipid accumulation was detected in cardiac cells using the LipidTox plate-based fluorescent assay on the Thermo Scientific CellInsight High Content platform. A) Ten drugs increased lipid levels in hiPS-CM following 48 h treatment. The lowest drug dose that induced a N1.5-fold increase in lipid formation is shown. B) Representative images (20×) from the assay are shown to the right. All drugs had >55% cell viability at 48 h at these tested concentrations. C) Of these 10 drugs, 8 significantly increased lipid accumulation following only 24 h treatment (images not shown). All drugs had >80% cell viability at 24 h at these drug doses. The graphs represent the mean fold-change of the lowest concentration of drug that significantly induced lipid formation >1.5-fold more than vehicle control. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.0001.

Gegevens van [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60. ]

Sellecks Amiodarone HCl Is geciteerd door 14 Publicaties

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468] PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287] PubMed: 35765105
Coaxial extrusion of fine diameter tissue filaments [ CoSector - University of London, 2022, ] PubMed: None
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.