Ac-DEVD-CHO

CatalogusnummerS7901 Batch:S790101

Technische gegevens

Formule	C₂₀H₃₀N₄O₁₁
Moleculair gewicht	502.47	CAS-nr.	169332-60-9
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (199.01 mM)


* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) is een potente aldehyde remmer van Groep II caspases met Ki-waarden van respectievelijk 0,2 nM en 0,3 nM voor Caspase-3 en Caspase-7. Zwakke remming voor Caspase-2.

Doelen

Caspase-3 (Cell-free assay)	caspase-8 (Cell-free assay)	caspase-7 (Cell-free assay)	caspase-10 (Cell-free assay)	Caspase-1 (Cell-free assay)	Meer bekijken
230 pM(Ki)	0.92 nM(Ki)	1.6 nM(Ki)	12 nM(Ki)	18 nM(Ki)	Meer bekijken

In vitro

Ac-DEVD-CHO is een potente remmer van Caspase-3 (Ki = 230 pM). In tegenstelling hiermee splitst Caspase-2 het tetrapeptide substraat slecht en wordt het slechts zwak geremd door deze verbinding (Ki = 1,7 μM). Groep III caspases worden breed geremd door deze chemische stof met Ki-waarden variërend van 1 tot 300 nM. Remming van Caspase-3 door deze remmer in een geïsoleerd werkend-hart ratmodel verbetert de post-ischemische contractiele herstel van aangeslagen myocard significant, zelfs wanneer toegediend na het begin van ischemie. Het mechanisme(s) van bescherming door deze verbinding lijken onafhankelijk te zijn van Apoptosis. Troponine I-splitsing werd niet geremd door deze chemische stof.

In vivo

Ac-DEVD-CHO toegediend ten tijde van een hartinfarct (MI) resulteert in een 61% reductie in geactiveerde Caspase-3 expressie in cardiomyocyten (p<0,05), en een 84% reductie in cardiomyocyt Apoptosis bij de jonge dieren. Echter, bij de ouder wordende muizen had caspaseremming geen effect op geactiveerde Caspase-3 expressie of cardiomyocyt Apoptosis. Deze verbinding onderdrukte en/of vertraagde de progressie van fotoreceptorcelbeschadiging bij ratten en vertraagt de ziekteprogressie bij rd-gen dragende muizen, die normaal gesproken vroeg in het leven retinale degeneratie ontwikkelen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^[3]	Cellijnen MEFs Concentraties 20, 50 μM Incubatietijd 2 h Methode Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).
Dierstudie:^{^[4]}	Dierlijke modellen C57Bl6 mice Doseringen 3 mg/kg Toediening i.p.

Celassay:^[3]

Cellijnen
MEFs
Concentraties
20, 50 μM
Incubatietijd
2 h
Methode
Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).

Dierstudie:^{^[4]}

Dierlijke modellen
C57Bl6 mice
Doseringen
3 mg/kg
Toediening
i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829999/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11738316/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966373/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Int J Oncol, 2018, 53(2):539-550 ]

Sellecks Ac-DEVD-CHO Is geciteerd door 37 Publicaties

Androgen receptors in corticotropin-releasing hormone neurons mediate the sexual dimorphism in restraint-induced thymic atrophy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122]	PubMed: 40106355
Cascade-penetrating domino-ferroptosis nano inducer synergizes with sonodynamic therapy for anaplastic thyroid cancer [ Mater Today Bio, 2025, 34:102206]	PubMed: 40893363
Resveratrol attenuates trimethyltin chloride-induced cardiac defects via the ROS/Wnt/β-catenin pathway [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2025, 299:110373]	PubMed: 41083115
The resveratrol attenuates reactive oxygen species mediated DNA damage in cardiac malformations caused by 4-tert-octylphenol [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117284]	PubMed: 40023230
AHR/cyp1b1 signaling-mediated extrinsic apoptosis contributes to 6PPDQ-induced cardiac dysfunction in zebrafish embryos [ Environ Pollut, 2024, 345:123467]	PubMed: 38311157
Digoxigenin activates autophagy in hepatocellular carcinoma cells by regulating the PI3K/AKT/mTOR pathway [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):405]	PubMed: 39696358
The Interaction of HMGB1 with the Proinflammatory TREM-1 Receptor Generates Cytotoxic Lymphocytes Active against HLA-Negative Tumor Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627]	PubMed: 38203798
Protocol for deriving human preimplantation epiblast stem cells and 8-cell embryo-like cells [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103446]	PubMed: 39549238
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20]	PubMed: 37327784
Fe(III)-Shikonin supramolecular nanomedicines as immunogenic cell death stimulants and multifunctional immunoadjuvants for tumor vaccination [ Theranostics, 2023, 10.7150/thno.81650]	PubMed: 37908730

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.