alleen voor onderzoeksdoeleinden

Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesteronreceptoragonist

Cat.nr.: S2567

MPA (Medroxyprogesteronacetaat) is een synthetisch progestageen en werkt als een potente Progesterone Receptor-agonist, gebruikt voor de behandeling van abnormale menstruatie of onregelmatig vaginaal bloedverlies.
Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 386.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 386.52 Formule

C24H34O4

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 71-58-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) inhibits the enzyme 3-hydroxysteroid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between 5alpha-dihydroprogesterone (DHP) and 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesterone (THP), and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain.

It reduces secretion of IL-6 and PTHrP from human breast cancer cells. This compound dose-dependently decreases the secretion and mRNA expression of IL-6 and PTHrP in the KTC-2 cells.

MPA and dexamethasone dose dependently increase alpha-ENaC promoter-driven luciferase activity in M-1 cells, which is not inhibited by Org31710, indicating that it regulates alpha-ENaC in a PR-independent manner. This compound and dexamethasone, but not progesterone, dose dependently increase alpha-ENaC and sgk1 mRNA in M-1 and in Madin-Darby canine kidney-C7 cells, both collecting duct cell lines.

At 0.1 nM, it significantly enhances the in vitro production of specific immunoglobulin G (IgG) antibodies, an effect that appears to involve the interaction of the progestin with PRG receptors

In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) impairs delayed memory retention on the water radial-arm maze (WRAM) and exacerbates overnight forgetting on the Morris maze (MM) in aged ovariectomized (OVX) rats. It significantly and progesterone marginally decreases GAD levels in the hippocampus, while both MPA and progesterone significantly increase GAD levels in the entorhinal cortex.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-08-31)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04877288 RECRUITING
Renal Allograft Recipients
Bristol-Myers Squibb
2021-07-21 PHASE3
NCT07462663 NOT_YET_RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrial Cancer Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia and Endometrial Carcinoma Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Intraepithelial Neoplasia; Obesity & Overweight; BMI>40; Obesity; Obesity Grade III
Hospital Universitari de Bellvitge
2027-01 PHASE4
NCT07488949 RECRUITING
Chronic Endometritis
Fang Wang
2024-04-09
NCT06942156 NOT_YET_RECRUITING
Heart Transplant
Chong Kun Dang Pharmaceutical
2025-08-14 PHASE4
NCT05255653 RECRUITING
Endometrial Cancer
Leiden University Medical Center
2021-11-11 PHASE2; PHASE3
NCT06549855 RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrioid Carcinoma; Mismatch Repair Deficiency
Peking University People's Hospital
2024-09-02