alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S2567
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Uitgelichte producten | Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933 |
| Molecuulgewicht | 386.52 | Formule | C24H34O4 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 71-58-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin | Smiles | CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(31.04 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Medroxyprogesterone acetate (MPA) inhibits the enzyme 3-hydroxysteroid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between 5alpha-dihydroprogesterone (DHP) and 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesterone (THP), and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain. It reduces secretion of IL-6 and PTHrP from human breast cancer cells. This compound dose-dependently decreases the secretion and mRNA expression of IL-6 and PTHrP in the KTC-2 cells. MPA and dexamethasone dose dependently increase alpha-ENaC promoter-driven luciferase activity in M-1 cells, which is not inhibited by Org31710, indicating that it regulates alpha-ENaC in a PR-independent manner. This compound and dexamethasone, but not progesterone, dose dependently increase alpha-ENaC and sgk1 mRNA in M-1 and in Madin-Darby canine kidney-C7 cells, both collecting duct cell lines. At 0.1 nM, it significantly enhances the in vitro production of specific immunoglobulin G (IgG) antibodies, an effect that appears to involve the interaction of the progestin with PRG receptors |
| In vivo |
Medroxyprogesterone acetate (MPA) impairs delayed memory retention on the water radial-arm maze (WRAM) and exacerbates overnight forgetting on the Morris maze (MM) in aged ovariectomized (OVX) rats. It significantly and progesterone marginally decreases GAD levels in the hippocampus, while both MPA and progesterone significantly increase GAD levels in the entorhinal cortex. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-08-31)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04877288 | RECRUITING | Renal Allograft Recipients |
Bristol-Myers Squibb |
2021-07-21 | PHASE3 |
| NCT07462663 | NOT_YET_RECRUITING | Endometrial Cancer; Endometrial Cancer Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia and Endometrial Carcinoma Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Intraepithelial Neoplasia; Obesity & Overweight; BMI>40; Obesity; Obesity Grade III |
Hospital Universitari de Bellvitge |
2027-01 | PHASE4 |
| NCT07488949 | RECRUITING | Chronic Endometritis |
Fang Wang |
2024-04-09 | |
| NCT06942156 | NOT_YET_RECRUITING | Heart Transplant |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
2025-08-14 | PHASE4 |
| NCT05255653 | RECRUITING | Endometrial Cancer |
Leiden University Medical Center |
2021-11-11 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT06549855 | RECRUITING | Endometrial Cancer; Endometrioid Carcinoma; Mismatch Repair Deficiency |
Peking University People's Hospital |
2024-09-02 |