MPA (Medroxyprogesterone acetate)

CatalogusnummerS2567 Batch:S256704

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H34O4

Moleculair gewicht 386.52 CAS-nr. 71-58-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (33.63 mM)
Ethanol 11 mg/mL (28.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Medroxyprogesterone acetate (MPA) is een synthetisch progestageen dat werkt als een potente Progesterone Receptor-agonist, gebruikt voor de behandeling van abnormale menstruatie of onregelmatig vaginaal bloedverlies.
Doelen
progestogen Receptor
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) remt het enzym 3-hydroxysteroïde dehydrogenase, dat betrokken is bij de omkeerbare conversie tussen 5alpha-dihydroprogesteron (DHP) en 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesteron (THP), en kan daarom de lokale acties van DHP en THP in de hersenen beïnvloeden.

Het vermindert de secretie van IL-6 en PTHrP uit menselijke borstkankercellen. Deze verbinding vermindert dosisafhankelijk de secretie en mRNA-expressie van IL-6 en PTHrP in de KTC-2-cellen.

MPA en dexamethason verhogen dosisafhankelijk de alfa-ENaC-promoter-gestuurde luciferase-activiteit in M-1-cellen, wat niet wordt geremd door Org31710, wat aangeeft dat het alfa-ENaC op een PR-onafhankelijke manier reguleert. Deze verbinding en dexamethason, maar niet progesteron, verhogen dosisafhankelijk alfa-ENaC en sgk1 mRNA in M-1 en in Madin-Darby canine kidney-C7-cellen, beide verzamelbuiscellijnen.

Bij 0,1 nM verhoogt het significant de in vitro productie van specifieke immunoglobuline G (IgG) antilichamen, een effect dat de interactie van het progestageen met PRG-receptoren lijkt te omvatten

In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) schaadt de vertraagde geheugenretentie op het water-radiale-arm-doolhof (WRAM) en verergert nachtelijk vergeten op het Morris-doolhof (MM) bij oudere gesteriliseerde (OVX) ratten. Het vermindert significant en progesteron marginaal de GAD-niveaus in de hippocampus, terwijl zowel MPA als progesteron de GAD-niveaus in de entorhinale cortex significant verhogen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]

  • Cellijnen

    ISK cells

  • Concentraties

    29.3 µM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of MPA (Medroxyprogesterone acetate) for 48 h.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Wistar albino female rats

  • Doseringen

    1, 2, 4, or 8 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Klantproductvalidatie

The analgesic effect of koumine was reversed in sciatic nerve chronic constriction injury rats by intrathecal treatment with medroxyprogesterone acetate. Medroxyprogesterone acetate (MPA) or dimethyl sulfoxide (DMSO, vehicle) was administered via an intrathecal catheter 10 days after sciatic nerve chronic constriction injury (CCI) surgery. After 30 min, koumine (7 mg kg−1 bw) or normal saline (NS) was administered by subcutaneous (s.c.) injection. The mechanical withdrawal threshold (MWT) of the hind paws was measured 1 h after completion of the drug or vehicle administration. The data are presented as the mean ± SEM (n = 6 per group) and were analyzed by one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test at each time point. *P < 0.05 vs. the DMSO + NS group; # P < 0.05 vs. the DMSO + koumine group.

Gegevens van [ , , Molecular Pain, 2015, 11:46. ]

Sellecks MPA (Medroxyprogesterone acetate) Is geciteerd door 16 Publicaties

Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
Investigating Aging-Related Endometrial Dysfunction Using Endometrial Organoids [ Cell Prolif, 2024, e13780.] PubMed: 39695355
Deficiency of UCHL1 results in insufficient decidualization accompanied by impaired dNK modulation and eventually miscarriage [ J Transl Med, 2024, 22(1):478] PubMed: 38769534
Inhibition of the transmembrane transporter ABCB1 overcomes resistance to doxorubicin in patient-derived organoid models of HCC [ Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437] PubMed: 38696353
The role of non-genomic actions of progesterone and its membrane receptor agonist in ovarian cancer cell death [ Cancer Rep (Hoboken), 2024, 7(1):e1934] PubMed: 38013666
Genome-wide CRISPR screening reveals ADCK3 as a key regulator in sensitizing endometrial carcinoma cells to MPA therapy [ Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611] PubMed: 37402867
Elevated high-mannose N-glycans hamper endometrial decidualization [ iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.108170] PubMed: 37915610
RNA-seq and ATAC-seq analysis of CD163+ macrophage-induced progestin-insensitive endometrial cancer cells [ Cancer Med, 2023, 12(5):5964-5978] PubMed: 36373483
Long-Acting Technologies for Prevention of HIV and Unplanned Pregnancy [ ProQuest, 2023, 30314559] PubMed: none
ABX-1431 inhibits the development of endometrial adenocarcinoma and reverses progesterone resistance by targeting MGLL [ Cell Death Dis, 2022, 13(12):1067] PubMed: 36550099

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.