Name: Isoniazid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1937
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Fatty Acid Synthase Inhibitoren	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	137.14	Formule	C₆H₇N₃O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	54-85-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.35mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.19mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Isoniazid is een prodrug die activering vereist door het mycobacteriële catalase-peroxidase-enzym (KatG) tot een actieve vorm die vervolgens een letaal effect uitoefent op een of meer intracellulaire doelen. Deze verbinding reguleert de expressie van een operon dat vijf FAS II-componenten bevat, waaronder kasA en acpM. Dit resulteert in de accumulatie van ACP-gebonden lipide precursoren van mycolzuren die 26 koolstofatomen lang zijn en volledig verzadigd. Deze chemische stof komt de mycobacteriële cel binnen via passieve diffusie. Het is op zichzelf niet toxisch voor de bacteriële cel, maar fungeert als een prodrug en wordt geactiveerd door het mycobacteriële enzym KatG, een multifunctioneel catalase-peroxidase dat andere activiteiten heeft, waaronder peroxynitritase en NADH-oxidase. Het middel remt de celwandlipidesynthese, gekoppeld aan de bevindingen dat remmende INH-adducten van NAD+/NADP+ worden gevormd uit het isonicotinoylradicaal, wat het veld wegleidt van dit gebied. Het induceert een concentratieafhankelijk (0-40 mM) cytotoxisch effect in HepG2-cellen die dag 1 zijn behandeld en wordt niet significant beïnvloed door afnames in intracellulaire GSH-concentraties.
In vivo	Isoniazid verhoogt het CYP2E1-eiwit en de vormingssnelheid van 6-hydroxychlorzoxazon is met respectievelijk 2,7 en 2,2 keer verhoogd in lever en nier. Deze verbinding verlaagt het 20-HETE-gehalte van lever en nier tot respectievelijk 34% en 15,6% van de controle, zonder de weefselconcentratie van 19-HETE significant te veranderen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06281834	Not yet recruiting	Pediatric HIV Infection\|Latent Tuberculosis	Brigham and Women''s Hospital\|APIN Public Health Initiatives\|University of Cape Town	May 2024	Phase 1
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isoniazid Fatty Acid Synthase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 137.14