Chlorprothixene

CatalogusnummerS1771 Batch:S177102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H18ClNS
Moleculair gewicht 315.86 CAS-nr. 113-59-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM)
DMSO 6 mg/mL (18.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) heeft een sterke bindingsaffiniteit voor dopamine- en histaminereceptoren, zoals D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 en 5-HT7, met Ki-waarden van respectievelijk 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM en 5,6 nM.
Doelen
D2 receptor 5-HT6 H1 receptor D3 receptor 5-HT7 Meer bekijken
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
In vitro

Chlorprothixene oefent sterke bindingsaffiniteiten uit voor de dopamine- en histaminereceptoren, zoals D1, D2, D3, D5 en H1 met Ki-waarden van respectievelijk 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM en 3,75 nM, maar heeft weinig affiniteit voor H3 (Ki >1000 nM). Deze verbinding vertoont ook hoge affiniteiten voor zowel ratten 5-HT6 van stabiel getransfecteerde HEK-293 cellen, als ratten 5-HT7 receptoren van transiënt tot expressie gebrachte COS-7 cellen, met Ki-waarden van respectievelijk 3 nM en 5,6 nM. Toediening van deze chemische stof resulteert in remming van SARS-CoV replicatie in Vero 76 cellen, met IC50 van 16,7 μM voor de Urbani stam, 13,0 μM voor Frankfurt-1, 18,5 μM voor CHUK-W1 en 15,8 μM voor Toronto-2. Deze zijn vergelijkbaar met die gedetecteerd met promazine

In vivo

Chlorprothixene blokkeert postsynaptische mesolimbische dopaminerge D1 en D2 receptoren in de hersenen, waardoor de afgifte van hypothalamische en hypofyseale hormonen wordt verminderd. Hoge doses van deze verbinding remmen de bescherming die iproniazide biedt tegen de reserpine-geïnduceerde afgifte van catecholamines in het bijniermerg en de hersenen, evenals de afname van 5HT, NE en DA als gevolg van reserpine of iproniazide in de rattenhersenen. Toediening van deze chemische stof herstelt normale ceramideconcentraties in murine bronchiale epitheelcellen, vermindert ontsteking in de longen van muizen met cystische fibrose (CF) en voorkomt infectie met Pseudomonas aeruginosa, door acid-sphingomyelinase (Asm) en niet neutraal sphingomyelinase (Nsm) te remmen.

Kenmerken Het eerste, typische antipsychoticum uit de thioxantheenklasse dat werd gesynthetiseerd.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice.

  • Doseringen

    1 mL every time

  • Toediening

    Five 10-minute inhalations, every 12 hours

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Sellecks Chlorprothixene Is geciteerd door 2 Publicaties

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.