alleen voor onderzoeksdoeleinden

Amonafide Topoisomerase remmer

Name: Amonafide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1367
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S1367

Amonafide (NSC308847, AS1413) produceert eiwit-geassocieerde DNA-strengbreuken via een topoisomerase II-gemedieerde reactie, maar produceert geen topoisomerase I-gemedieerde DNA-splitsing. Fase 3.

Amonafide Topoisomerase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 283.33

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S136701 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	283.33	Formule	C₁₆H₁₇N₃O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	69408-81-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC308847,AS1413			Smiles	CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (201.17 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Via een topoisomerase II-gemedieerde reactie produceert Amonafide-behandeling DNA enkelstrengsbreuken (SSB), dubbelstrengsbreuken (DSB) en DNA-eiwitcrosslinks in humane myeloïde leukemiecellen. Deze verbindingbehandeling remt de kolonieformatie van de leukemische cellijnen en de normale humane beenmerg GM-CFC op een dosisafhankelijke manier. Het produceert geen topoisomerase I-gemedieerde DNA-splitsing, zelfs niet bij 100 μM. De m-AMSA-resistente lijn is minder dan 2-voudig resistent tegen deze verbinding Deze chemische stof interfereert met de DNA-breuk-reünie activiteit van mammaliaanse DNA topoisomerase II, resulterend in DNA-splitsingsstimulatie. Vergeleken met die van andere antitumor geneesmiddelen, zijn de door deze verbinding gestimuleerde splitsingsintensiteitspatronen opvallend anders. Het heeft een sterke voorkeur voor een cytosine, en sluit in plaats daarvan guanines en thymines uit op positie -1, met een lagere voorkeur voor een adenine op positie +1. Topoisomerase II-gemedieerde DNA-splitsing geïnduceerd door dit middel wordt slechts licht (minder dan 3-voudig) beïnvloed door 1 mM ATP, wat suggereert dat het een ATP-ongevoelige topoisomerase II-remmer is, in tegenstelling tot doxorubicine, etoposide en mitoxantrone. Deze verbinding remt de groei van HT-29-, HeLa- en PC3-cellen significant met IC50 van respectievelijk 4,67 μM, 2,73 μM en 6,38 μM. Het wordt niet beïnvloed door P-glycoproteïne-gemedieerde efflux, in tegenstelling tot die van de klassieke topoisomerase II-remmers (daunorubicine, doxorubicine, idarubicine, etoposide en mitoxantrone).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14998328/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01066494	Unknown status	Acute Myeloid Leukemia	Antisoma Research	January 2010	Phase 2
NCT00273884	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	August 2005	Phase 2
NCT00087854	Completed	Prostate Cancer	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):