6-Iodopravadoline (AM630)

CatalogusnummerS8033 Batch:S803301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₃H₂₅IN₂O₃

Moleculair gewicht

504.36

CAS-nr.

164178-33-0

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (99.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

AM630 (6-Iodopravadoline) is een selectieve cannabinoïde CB2-receptor-antagonist met een Ki van 31,2 nM.

Doelen

CB2 receptor
(Cell-free assay)

31.2 nM(Ki)

In vitro

AM630 (6-Iodopravadoline) is een CB2-cannabinoïde-receptorligand met een K_i van 31,2 nM en een CB2/CB1-affiniteitsverhouding van 165. Het remt de [³⁵ S]-GTPγS-binding aan CB2-receptormembranen (EC50=76,6 nM), verhoogt de door forskoline gestimuleerde cyclische AMP-productie in CB2-getransfecteerde cellen (5,2-voudig bij 1 μM), en antagoniseert de remming van de door forskoline gestimuleerde cyclische AMP-productie in deze cellijn geïnduceerd door CP55940. Deze verbinding (10 μM) remt de door forskoline gestimuleerde cyclische AMP-productie in CB1-getransfecteerde cellen met 45,9%. Het gedraagt zich als een competitieve antagonist van △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamide en (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) in muizen geïsoleerde vas deferens met K_d van respectievelijk 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 en 85,9 nM.
Bij 10 μM activeert het een robuuste Ca²⁺-accumulatie in een subset (35-40%) van TG-neuronen, met een EC50 van 15,6 μM. Deze verbinding is in staat om stromen te genereren in TG-sensorische neuronen met de activeringsdrempel van 1 μM. De responsen worden gemedieerd door het TRPA1-kanaal in een meerderheid van TG kleine tot middelgrote sensorische neuronen, dat gemoduleerd wordt door TRPV1. Voorbehandeling met AM630 (25 μM) kan de Capsaïcine (CAP) effecten, mosterdolie (MO) en WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 gemedieerde responsen remmen.
Bij 100 nM remt het effectief osteoclastogenese in kweek met RANKL in de aanwezigheid en afwezigheid van Ti-deeltjes, door het aantal tartraat-resistente zure fosfatase-positieve cellen met meer dan 50% te verminderen. Deze verbinding (100 nM) remt de mRNA-expressie van RANK en cathepsine K in RAW-cellen gestimuleerd door Ti-deeltjes en RANKL. Het (100 nM) vermindert de eiwitexpressie van interleukine-1β en tumornecrosefactor-α in RAW-cellen gekweekt met Ti-deeltjes. AM630 heeft geen toxisch effect op RAW-cellen.

In vivo

De injectie van 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) kan geen nociceptieve gedragingen of thermische hyperalgesie in de achterpoot van WT-muizen induceren, maar vermindert aanzienlijk CAP-geïnduceerde thermische hyperalgesie. Deze verbinding (30 μg) kan de WIN-remming van CAP-geïnduceerde thermische hyperalgesie omkeren. Het oefent zijn perifere effecten uit door niet alleen CB1 en CB2 te remmen, maar ook TRPA1-kanalen te activeren en vervolgens TRPA1- en TRPV1-kanalen te desensitiseren.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Uitklappen

Sellecks 6-Iodopravadoline (AM630) Is geciteerd door 2 Publicaties

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864]	PubMed: 37480972

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.