| S8254 |
FIN56
|
FIN56 is een specifieke inductor van ferroptosis.
|
-
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2597
-
Mol Cell, 2025, 85(18):3474-3485.e5
|
|
| S9663 |
iFSP1
|
iFSP1 is een krachtige, selectieve en glutathiononafhankelijke remmer van ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) met een EC50 van 103 nM. Deze verbinding induceert selectief ferroptosis in GPX4-knockout Pfa1- en HT1080-cellen die FSP1 overexpressen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
-
Cell Rep, 2025, 44(9):116139
|
|
| S8792 |
UAMC-3203
|
UAMC-3203 is een verbeterde ferroptosis remmer met een IC50 waarde van 10 nM in IMR-32 Neuroblastoma cellen.
|
-
Front Immunol, 2024, 15:1384606
-
PeerJ, 2024, 12:e18227
-
Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
|
|
| E0375 |
Ammonium ferric citrate
|
Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) induceert ferroptosis in niet-kleincellige longcarcinomen door de remming van de GPX4-GSS/GSR-GGT-asactiviteit.
|
-
J Virol, 2025, 99(9):e0097425
-
Theranostics, 2024, 14(16):6161-6184
-
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
|
|
| S9839 |
SRS11-92
|
SRS11-92 (AA9), een Ferrostatin-1 (Fer-1) analoog, is een krachtige remmer van ferroptosis. Deze verbinding remt ferroptotische celdood veroorzaakt door Erastin in HT-1080 menselijke fibrosarcoomcellen met een EC50 van 6 nM.
|
-
J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
-
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
|
|
| E1535 |
icFSP1
|
icFSP1 is een potente, selectieve human ferroptosis suppressor protein-1 (hFSP1)-remmer, bevordert ferroptose en remt FSP1 indirect door condensaatvorming te induceren.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
|
|
| S9840 |
SRS16-86
|
SRS16-86, een nieuwe derde-generatie ferrostatin, is een remmer van ferroptosis.
|
-
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
|
|
| E1812 |
N6F11
|
N6F11 is een inductor van ferroptosis. Deze verbinding bindt zich aan het RING-domein van de E3 ubiquitine ligase tripartite motif containing 25 (TRIM25) in kankercellen om TRIM25-gemedieerde K48-gekoppelde ubiquitinatie van glutathionperoxidase 4 (GPX4) te triggeren, wat resulteert in proteasomale degradatie.
|
-
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 740:151015
|
|
| S0910New |
Bufotalin
|
Bufotalin is een bufadienolide van Venenum bufonis dat werkt als een nieuwe remmer van GPX4 en ijzer-afhankelijke Ferroptosis induceert in niet-kleincellige longkankercellen (NSCLC), wat de proliferatie aanzienlijk vermindert door de afbraak van GPX4 te versnellen en intracellulaire Fe2+ te verhogen.
|
|
|
| E1063 |
Piperazine Erastin
|
Piperazine Erastin is een analogon van Erastin, dat ferroptose kan induceren in kankercellen, een ijzerafhankelijke vorm van niet-apoptotische celdood.
|
|
|
| E1874 |
Erastin2
|
Erastin2 is een inductor van Ferroptosis. Het remt ook selectief de xc(-) cystine/glutamaattransporter. Het induceert Ferroptosis in HT-1080-, T98G- en A549-cellen met het potentieel om neurodegeneratieve ziekten te behandelen.
|
|
|
| E1867 |
NPD4928
|
NPD4928 is een remmer van Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1) die ferroptose versterkt. Het versterkt de cytotoxische effecten op verschillende celtypen in combinatie met GPX4-antagonisten.
|
|
|
| E4962 |
Ferric citrate
|
Ferric citrate (ijzer(III)citraat, Zerenex) is een klasse 1 ferroptosis-inductor en een veilige, effectieve orale fosfaatbinder die ijzerreserves verhoogt en de behoefte aan intraveneus ijzer en erytropoëse-stimulerende middelen vermindert, terwijl het hemoglobine op peil houdt. Het is goedgekeurd voor de behandeling van hyperfosfatemie bij dialyseafhankelijke chronische nierziekte (CKD) en voor ijzertekortanemie.
|
|
|
| E1925 |
Butylhydroxyanisole
|
Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320) is een remmer van ferroptosis, een voedingsadditief en antioxidant dat de vorming van schadelijke verbindingen voorkomt, waardoor de houdbaarheid wordt verlengd. Het wordt echter geassocieerd met levertoxiciteit, ontwikkelingsproblemen van de voortplantingsorganen, leervertragingen en slaapproblemen.
|
|
|
| E1574 |
FSEN1
|
FSEN1 is een krachtige en niet-competitieve FSP1-remmer met een IC50-waarde van 313 nM. Het triggert ijzerdood in kankercellen door FSP1 te remmen en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
|
|
|
| S2111 |
Lapatinib (GW572016)
|
Lapatinib is een krachtige EGFR- en ErbB2-remmer met IC50 van respectievelijk 10,8 en 9,2 nM in celvrije assays. Lapatinib induceert ferroptosis en autofagische celdood.
|
-
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
-
Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85
|
|
| S1040 |
Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
|
Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit.
|
-
Int J Oncol, 2025, 67(3)72
-
Nature, 2024, 629(8013):927-936
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
|
|
| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
|
Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne, NAC, N-acetylcysteïne) is een ROS (reactieve zuurstofspecies) remmer die de activiteit van proteasoomremmers antagoniseert. Het is ook een remmer van de productie van tumornecrosefactor. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) onderdrukt TNF-geïnduceerde NF-κB activering door remming van IκB kinasen. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) induceert apoptose via de mitochondria-afhankelijke route. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) remt ferroptosis en virusreplicatie.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
-
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
|
|
| S8790 |
ML385
|
ML385 is een nieuwe en specifieke NRF2-remmer met een IC50 van 1,9 μM. Het remt de stroomafwaartse doelgenexpressie van NRF2. Deze verbinding reguleert de activiteit van verschillende ferroptosis en lipideperoxidatie-gerelateerde eiwitten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
-
Redox Biol, 2025, 84:103657
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
|
|
| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
|
Roxadustat (FG-4592) is een HIF-α prolylhydroxylase-remmer in een celvrije assay, stabiliseert HIF-2 en induceert EPO-productie. Deze verbinding versterkt ook RSL3-geïnduceerde ferroptosis. Fase 3.
|
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
|
|
| S2556 |
Rosiglitazone (BRL 49653)
|
Rosiglitazone is een potent antihyperglycemisch middel en een potente thiazolidinedion insuline sensitizer met IC50 van respectievelijk 12, 4 en 9 nM voor ratten, 3T3-L1 en humane adipocyten. Rosiglitazone is een pure ligand van PPAR-gamma en heeft geen PPAR-alpha-bindende werking. Rosiglitazone moduleert TRP channels en induceert autophagy. Rosiglitazone voorkomt ferroptosis.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6241
-
Lab Invest, 2025, 105(4):104103
|
|
| S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
|
Setanaxib (GKT137831, GKT831) is een potente, dubbele NADPH-oxidase NOX1/NOX4-remmer met een Ki van respectievelijk 110 nM en 140 nM. Deze verbinding onderdrukt de productie van reactive oxygen species (ROS) en remt ferroptosis gedeeltelijk.
|
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2313-2329
-
Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
|
|
| S7309 |
BAY 87-2243
|
BAY 87-2243 is een krachtige en selectieve hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) remmer. Deze verbinding remt de activiteit van mitochondrial complex I, wat een mitofagie-afhankelijke ROS-toename teweegbrengt die leidt tot necroptose en ferroptosis. Het oefent antitumoractiviteit uit. Fase 1.
|
-
Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
-
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
|
|
| S1848 |
Curcumin
|
Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) is het belangrijkste curcuminoïde van de populaire Indiase specerij kurkuma, die behoort tot de gemberfamilie (Zingiberaceae). Het is een remmer van p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) en Histone deacetylase (HDAC); activeert de Nrf2 pathway en onderdrukt de activering van NF-κB. Curcumin induceert mitophagy, autophagy, apoptosis, en celcyclusarrest met antitumoractiviteit. Curcumin vermindert nierbeschadiging geassocieerd met rhabdomyolyse door ferroptosis-gemedieerde celdood te verminderen. Curcumin vertoont anti-infectieuze eigenschappen tegen verschillende menselijke pathogenen zoals het Influenza Virus, hepatitis C virus, HIV enzovoort.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
-
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
-
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
|
|
| S8661 |
CA3 (CIL56)
|
CA3 (CIL56) heeft potente remmende effecten op de transcriptionele activiteit van YAP1/Tead en richt zich voornamelijk op YAP1-hoge en therapieresistente slokdarmadenocarcinoomcellen met CSC-eigenschappen. CA3(CIL56) induceert ferroptosis en ijzerafhankelijke reactieve zuurstofsoorten (ROS).
|
-
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
|
|
| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
|
Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) is een IKK-inhibitor, die krachtige proapoptotische en ontstekingsremmende activiteiten vertoont; tevens een potente Nrf2-activator en nuclear factor-κB (NF-κB)-inhibitor. Bardoxolone Methyl heft ferroptosis op. Bardoxolone methyl induceert apoptosis en autophagy in kankercellen.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Redox Biol, 2025, 87:103885
-
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
|
|
| S2505 |
Rosiglitazone maleate
|
Rosiglitazone maleate, een lid van de thiazolidinedionklasse van antihyperglycemische middelen, is een hoogaffiene selectieve agonist van de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-γ (PPAR-γ) met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding moduleert ook TRP channels en induceert autophagy. Het voorkomt ferroptosis.
|
-
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
-
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
-
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
|
|
| S3031 |
Linagliptin (GSK2118436)
|
Linagliptin (GSK2118436) is een zeer potente, selectieve DPP-4-remmer met een IC50 van 1 nM en vertoont een 10.000-voudig hogere selectiviteit voor DPP-4 dan voor andere dipeptidylpeptidasen zoals DPP-2, DPP-8 en DPP-9. Deze verbinding activeert glomerulaire autophagy in een model van type 2 diabetes en medieert ferroptosis in TP53-deficiënte CRC-cellen via DPP4.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
-
Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 3):148150
-
Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):40
|
|
| S0788 |
ML-210
|
ML-210 (CID 49766530) is een selectieve covalente remmer van cellulaire glutathione peroxidase 4 (GPX4) met een EC50 van 0,04 μM en induceert ferroptosis. ML-210 kan selectief cellen doden die zijn aangezet tot expressie van mutant RAS. ML-210 vertoont anti-kankeractiviteit.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
|
|
| S1576 |
Sulfasalazine
|
Sulfasalazine is een sulfaderivaat van mesalazine, gebruikt als een ontstekingsremmend middel om darmziekte en reumatoïde artritis te behandelen. Deze verbinding is een krachtige en specifieke remmer van nucleaire factor kappa B (NF-κB), TGF-β en COX-2. Het induceert ferroptosis, apoptose en autophagy.
|
-
Med Oncol, 2024, 41(8):188
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
|
|
| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
|
Deferasirox is een ijzerchelaator, tevens een cytochroom P450 3A4-inductor, Cytochroom P450 2C8-remmer en Cytochroom P450 1A2-remmer. Deferasirox-geïnduceerde ijzerdepletie bevordert BclxL-downregulatie en celdood.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1502094
-
Elife, 2023, 12RP88745
-
J Transl Med, 2023, 21(1):50
|
|
| S4452 |
ML162
|
ML162 is een covalente remmer van cellulaire fosfolipide glutathionperoxidase (GPX-4) die ferroptosis induceert.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1982
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00045-1
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
|
|
| S2046 |
Pioglitazone HCl
|
Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) is een remmer van cytochrome P450 (CYP)2C8- en CYP3A4-enzymen. Deze verbinding remt CYP2C8, CYP3A4 en CYP2C9 met Ki-waarden van respectievelijk 1,7 μM, 11,8 μM en 32,1 μM. Het is ook een selectieve peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR
l
r
)-agonist met EC50-waarden van respectievelijk 0,93 μM en 0,99 μM voor humaan PPAR
l
r
en muis PPAR
l
r
. Dit chemische middel remt mitochondriale ijzeropname, lipideperoxidatie en daaropvolgende ferroptosis.
|
-
J Transl Med, 2024, 22(1):593
-
Commun Biol, 2022, 5(1):231
-
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
|
|
| S1443 |
Zileuton
|
Zileuton is een oraal actieve remmer van 5-lipoxygenase en remt zo de vorming van leukotriënen (LTB4, LTC4, LTD4 en LTE4), gebruikt om de symptomen van astma te verminderen. Deze verbinding induceert apoptose terwijl het ferroptosis remt.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
-
J Transl Med, 2023, 21(1):923
-
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
|
|
| S8432 |
Troglitazone (CS-045)
|
Troglitazone is een potente agonist voor de peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR), een ligand-geactiveerde transcriptiefactor die celdifferentiatie en -groei reguleert. Troglitazone induceert autophagy, apoptosis en necroptosis in blaaskankercellen. Troglitazone voorkomt RSL3-geïnduceerde ferroptosis en lipideperoxidatie in Pfa1-cellen.
|
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
-
Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
-
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
|
|
| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
|
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die wordt gevonden in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 remmer en induceert apoptosis.
|
-
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
|
|