| S7015 |
Birinapant (TL32711)
|
Birinapant is een SMAC-mimetische antagonist, voornamelijk voor cIAP1 met een Kd van <1 nM in een celvrije assay, minder potent tegen XIAP. Deze verbinding helpt bij het induceren van apoptosis in latente HIV-1-geïnfecteerde cellen. Fase 2.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
|
|
| S7597 |
BV6
|
BV-6 is een SMAC-mimeticum, een dubbele cIAP- en XIAP-remmer.
|
-
Nature, 2025, 647(8090):735-746
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
|
|
| S2754 |
Xevinapant (AT406)
|
Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) is een potente Smac-mimeticum en een antagonist van IAP (remmer van Apoptosis -eiwit via E3 Ligase ), bindt aan XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 en cIAP2-BIR3 met een Ki van 66,4 nM, 1,9 nM en 5,1 nM, 50- tot 100-voudig hogere affiniteiten dan het Smac AVPI-peptide. Fase 1.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2572
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):476
-
bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
|
|
| S7010 |
GDC-0152
|
GDC-0152 is een krachtige antagonist van XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 en cIAP2-BIR3 met een Ki van respectievelijk 28 nM, 14 nM, 17 nM en 43 nM in celvrije assays; minder affiniteit werd getoond voor cIAP1-BIR2 en cIAP2-BIR2. Fase 1.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311
-
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
-
Cell Rep, 2023, 42(1):111965
|
|
| S7089 |
SM-164
|
SM-164 is een potente, niet-peptide, celpermeabele antagonist van XIAP die zich richt op zowel de BIR2- als de BIR3-domeinen met een IC50 van 1,39 nM. Deze verbinding induceert Apoptosis en tumorregressie.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
-
J Virol, 2025, 99(3):e0198024
|
|
| S7362 |
AZD5582
|
AZD5582, een nieuwe kleine-molecule IAP-remmer, bindt potent aan de BIR3-domeinen van cIAP1, cIAP2 en XIAP met IC50-waarden van 15, 21 en 15
|
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
-
Cell Rep, 2024, 43(7):114400
-
Cell Death Dis, 2023, 14(9):599
|
|
| S8681 |
Tolinapant (ASTX660)
|
Tolinapant (ASTX660) is een potente, niet-peptidomimetische antagonist van cIAP1/2 en XIAP die de interacties tussen een SMAC-afgeleid peptide en de BIR3-domeinen van XIAP (BIR3-XIAP) en cIAP1 (BIR3-cIAP1) remt met IC50-waarden van respectievelijk minder dan 40 en 12 nmol/L.
|
-
Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332
-
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3
-
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190
|
|