| S7009 |
LCL161
|
LCL-161, een klein molecuul second mitochondrial activator of caspase (SMAC) mimetica, bindt krachtig aan en remt meerdere IAPs (d.w.z. XIAP, c-IAP).
|
-
Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
|
|
| S1130 |
Sepantronium Bromide (YM155)
|
Sepantronium Bromide (YM155) is een potente survivin-onderdrukker door de Survivin-promotoractiviteit te remmen met een IC50 van 0,54 nM in HeLa-SURP-luc en CHO-SV40-luc cellen. Het remt de SV40-promotoractiviteit niet significant, maar er wordt een lichte remming van de interactie van Survivin met XIAP waargenomen. Deze verbinding reguleert survivin en XIAP neerwaarts, moduleert autophagy en induceert autofagie-afhankelijke DNA-schade in borstkankercellen. Fase 2.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
-
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
|
|
| S2271 |
Berberine chloride
|
Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochrome c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Dit chemische middel induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals generatie van de ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator.
|
-
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
-
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
|
|
| S7025 |
Embelin
|
Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), een chinon geïsoleerd uit het Japanse Ardisia-kruid, is een remmer van X-linked IAP (XIAP) met een IC50 van 4,1 μM in een celvrije test.
|
-
Heliyon, 2023, 9(3):e14006
-
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585
-
Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
|
|
| S5967 |
Berberine chloride hydrate
|
Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Berberine activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Berberine chloride vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Berberine chloride induceert apoptose met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Berberine chloride is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Berberine chloride is ook een potentiële autophagy modulator.
|
-
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
-
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
|
|
| S9634 |
Phenoxodiol (Haginin E)
|
Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) is een isoflavon-analoog met antineoplastische activiteit. Het activeert het caspase-systeem, remt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) en verstoort de expressie van FLICE inhibitory protein (FLIP), wat resulteert in tumorcelapoptosis. Deze verbinding remt ook DNA topoisomerase II.
|
-
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
|
|
| S5600 |
Flavokawain A
|
Flavokawain A, geëxtraheerd uit kava, is een apoptose-inductor en anticarcinogeen middel. Deze verbinding kan anti-apoptotische eiwitten, zoals XIAP, survivin en Bcl-xL, downreguleren, waardoor het evenwicht tussen apoptotische en anti-apoptotische moleculen verandert en vervolgens celdood in tumorcellen induceert.
|
|
|