ERK Remmers | ERK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
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| S8708 | AZD0364 (ATG-017) | AZD0364 (ATG-017) est un inhibiteur préclinique de l'ERK1/2 avec un IC50 de 0,6 nM pour l'ERK2. |
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| S7334 | ERK5-IN-1 | ERK5-IN-1 (XMD17-109) est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK5 avec une IC50 de 162 nM. |
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| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) est un composé actif par voie orale isolé de Ligusticum chuanxiong avec des activités analgésiques, anti-migraineuses, neuroprotectrices, anti-oxydantes et anti-apoptotiques. Ce composé régule à la hausse la phosphorylation de Erk1/2 et induit la translocation nucléaire de Nrf2 avec des expressions HO-1 et NQO1 améliorées. Il favorise également le rapport Bcl-2/Bax et inhibe les expressions de la caspase 3 clivée et de la caspase 9. |
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| S8701 | MK-8353 (SCH900353) | Un inhibiteur de l'ERK biodisponible par voie orale, sélectif et puissant, le MK-8353 (SCH900353) inhibe l'ERK1 et l'ERK2 activées in vitro, avec des valeurs de CI50 de 23,0 nM et 8,8 nM, respectivement (dosage kinase IMAP), et l'ERK2 non activée, avec une CI50 de 0,5 nM (dosage couplé MEK1-ERK2). |
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| S8569 | KO-947 | KO-947 est un inhibiteur puissant et sélectif des ERK1/2 kinases. Ce composé bloque la signalisation ERK et la prolifération des cellules tumorales présentant une dysrégulation de la signalisation de la voie MAPK à de faibles concentrations nanomolaires. |
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| S9102 | Magnolin | La Magnolin est un composé naturel abondamment présent dans le Magnolia flos, ciblant ERK1 (IC50=87 nM) et ERK2 (IC50=16.5 nM) et inhibe la transformation cellulaire induite par des promoteurs tumoraux tels que le facteur de croissance épidermique (EGF). |
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| S7921 | DEL-22379 | DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation d'ERK soluble dans l'eau avec une IC50 d'environ 0,5 μM. |
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| S3901 | Astragaloside IV | L'Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) est une saponine bioactive isolée pour la première fois des racines séchées de plantes du genre Astragalus, utilisé en médecine traditionnelle chinoise. Il a divers effets sur les systèmes cardiovasculaire, immunitaire, digestif et nerveux. L'AS-IV supprime l'activation de p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB et p-Erk1/2. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) est un double inhibiteur de la kinase 1 régulée par le signal extracellulaire (ERK1, MAPK3) et de RasGAP qui maintient l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires (ESC). Il inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM et 10,0 µM, respectivement. |
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| S8801 | CC-90003 | CC-90003 est un inhibiteur irréversible d'ERK1/2 avec des IC50 de l'ordre de 10-20 nM et montre une bonne sélectivité de kinase dans un essai biochimique à 258 kinases. |
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| E2203 | DMU-212 | Le DMU-212 est un dérivé méthylé du Resvératrol, doté d'activités antimitotiques, anti-prolifératives, antioxydantes et favorisant l'apoptose, capable d'induire un arrêt mitotique via l'induction de l'apoptose et l'activation de la protéine kinase 1/2 (ERK1/2) régulée par les signaux extracellulaires. |
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| S8896 | BAY-885 | Le BAY-885 est un inhibiteur très puissant et sélectif de ERK5. |
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| S6596 | AG-126 | AG126 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe sélectivement la phosphorylation d'ERK1 (p44) et d'ERK2 (p42) à 25-50 μM. |
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| S0911 | Hypaphorine | L'Hypaphorine, abondamment présente dans les graines de vaccaria, contrecarre l'inflammation via l'inhibition des voies de signalisation ERK ou/et NFκB. | ||
| S0726 | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) est un inhibiteur sélectif et puissant de ERK5 et LRRK2 avec des CI50 de 0,162 μM et 0,339 μM, respectivement. | ||
| S9975 | ASN007 | ASN007 (ERAS 007, ERK-IN-3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec des valeurs IC50 de 2 nM. ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers dus aux mutations RAS. | ||
| S0872 | ASTX-029 | ASTX-029 est un inhibiteur biodisponible par voie orale des kinases régulées par les signaux extracellulaires (ERK) 1 et 2, avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé inhibe la prolifération et la survie des cellules tumorales dépendantes de l'ERK. | ||
| E1906 | AX-15836 | AX-15836 est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK5 avec une IC50 de 8 nM. Il peut être utilisé pour étudier un certain nombre de processus biologiques. | ||
| E3276 | Red Ginseng Extract | Red Ginseng Extract est dérivé du ginseng rouge, qui peut augmenter l'immunité anti-inflammatoire et anticancéreuse du corps humain. | ||
| E5898New | SKLB-D18 | SKLB-D18 est un inhibiteur de première classe, puissant et sélectif de ERK1/2 et ERK5 avec des IC50 de 38,69 nM, 40,12 nM et 59,72 nM, respectivement, qui agit également comme un agoniste de l'autophagy. Il module la ferroptose médiatisée par mTOR/p70S6K et NCOA4, montrant une forte activité anti-tumorale et offrant une stratégie de monothérapie prometteuse pour surmonter la résistance dans la thérapie ciblée sur ERK1/2 pour le cancer du sein triple-négatif (TNBC). | ||
| S6177 | CP 43 | Cp 43 (Composé 43, inhibiteur de TAO Kinase 1, inhibiteur de TAOK 43) est un inhibiteur de TAO Kinase ATP-compétitif et sélectif avec des CI50 de 11 nM et 15 nM pour TAOK1 et TAOK2, respectivement. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) est un inhibiteur covalent hautement sélectif, compétitif de l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une IC50 de <0,3 nM contre ERK2. Il réduit également la prolifération des cellules A375 avec une IC50 de 180 nM et inhibe ERK phosphorylé (pERK) et la kinase RSK (pRSK) en aval dans la lignée cellulaire de mélanome A375, avec des valeurs de IC50 de 4,1 μM et 0,14 μM, respectivement. | ||
| S9306 | Corynoxeine | La Corynoxeine, qui peut être isolée d'Uncaria rhynchophylla, est un composé utile et prometteur pour la prévention et le traitement des maladies vasculaires. C'est un puissant inhibiteur ERK1/2 de la prolifération des VSMC induite par le PDGF-BB. | ||
| S6786 | ERK5-IN-2 | ERK5-IN-2 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de ERK5, avec une IC50 de 0,82 μM et 3 μM pour ERK5 et ERK5 MEF2D, respectivement. | ||
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib est un nouvel inhibiteur double de Src/Abl avec un IC50 de 1,2 nM et 1 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Bosutinib diminue également efficacement l'activité des voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK et JAK/STAT3 en bloquant les niveaux de phosphorylation de p-ERK, p-S6 et p-STAT3. Bosutinib favorise l'autophagy. |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 est un inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM, il inhibe également l'activité catalytique de ERK5 avec une IC50 de 59 nM dans des essais acellulaires, et n'inhibe pas les kinases étroitement apparentées MEK1, MEK2, ERK2 et JNK2. |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inactive Akt et ERK pour induire le TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) via Foxo3a, possède des propriétés pharmacologiques supérieures : traversée de la barrière hémato-encéphalique, stabilité supérieure et pharmacocinétique améliorée. Phase 1/2. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) réduit l'apoptose mitochondriale via la régulation positive de la mitophagy, régule la mitophagy via Bnip3 par la voie de signalisation MAPK-ERK-Yap, et module la synthèse d'ATP mitochondriale. |
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| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 est un co-activateur du récepteur de neurotrophine TrkB/TrkC à petite molécule. Ce composé active sélectivement TrkB, TrkC, AKT et ERK in vivo et in vitro. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Le Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) est un composé polyacétylénique naturel que l'on trouve en abondance dans de nombreuses plantes de la famille des Umbelliferae. Le Falcarindiol supprime l'expression stimulée par les LPS de la synthase d'oxyde nitrique inductible (iNOS), du facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα), de l'interleukine-6 (IL-6) et de l'interleukine-1 bêta (IL-1β). Le Falcarindiol atténue l'activation induite par les LPS des molécules de signalisation JNK, ERK, STAT1 et STAT3. |
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| S3785 | Notoginsenoside R1 | Le Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) est l'ingrédient principal ayant une activité cardiovasculaire dans le Panax notoginseng. Il inhibe la surexpression de PAI-1 induite par le TNF-α via les kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2) et les voies de signalisation de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protéine kinase B (PKB). |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | Le 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) est l'un des constituants actifs de Sphaerophysa salsula et Pterocarpus marsupium qui pourrait être utile dans le traitement de différents types de malignités hématologiques. Ce composé, un analogue naturel du ptérostilbène, inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du côlon humain (CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 5M pour les cellules COLO 205, HCT-116 et HT-29, respectivement) en induisant l'apoptose et l'autophagie. Il inhibe les voies PI3K/Akt/mTOR/p70S6K et p38 MAPK et active les voies ERK1/2, JNK1/2 MAPK. |
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| E0102 | I-191 | I-191 est un puissant antagoniste de PAR2 qui inhibe plusieurs voies de signalisation et réponses fonctionnelles induites par PAR2. Ce composé inhibe également la phosphorylation de ERK1/2, l'activation de RhoA et l'inhibition de l'accumulation de cAMP stimulée par la forskoline, induite par des concentrations micromolaires du ligand biaisé GB88. |
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| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | La 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acétylhydroquinone, Quinacétophénone) est un mélange d'isomères de dihydroxyacétophénone utilisé dans les arômes alimentaires. Ce composé inhibe significativement la production de NO via la suppression de l'expression de l'iNOS. Il diminue significativement les niveaux des cytokines pro-inflammatoires TNF-α et IL-6 en bloquant les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1. |
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| S0454 | Adjudin | L'Adjudin (AF-2364), un puissant contraceptif masculin, est un puissant bloqueur des Cl⁻ channels. Ce composé présente des propriétés anti-inflammatoires par la suppression de la translocation nucléaire de NF-κB p65 et de l'activité de liaison à l'ADN, ainsi que par la phosphorylation de la MAPK ERK. |
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| E2660 | Pamoic acid disodium | Pamoic acid disodium, un puissant agoniste du GPR35 avec une valeur EC50 de 79 nM, induit l'internalisation du GPR35a et active l'ERK1/2 avec des valeurs EC50 de 22 nM et 65 nM, respectivement, recrute également puissamment la β-arrestine2 vers le GPR35 montrant un effet antinociceptif. |
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| S1321 | Urolithin B | L'Urolithin B inhibe l'activité du NF-κB en réduisant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. Ce composé supprime la phosphorylation de JNK, ERK et Akt, et améliore la phosphorylation de l'AMPK. C'est également un régulateur de la masse musculaire squelettique. |
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| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) est un nouvel inhibiteur de BET qui représente un agent thérapeutique très efficace contre les USC récurrents/chimiorésistants surexprimant c-Myc. Ce composé inhibe la prolifération des cellules de LLC et induit l'apoptose des cellules leucémiques par la dérégulation de voies de signalisation clés, telles que BLK, AKT, ERK1/2 et MYC. Il inhibe également la signalisation NF-κB. | ||
| S3242 | Loureirin B | La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoïde extrait de Dracaena cochinchinensis, est un inhibiteur du PAI-1 avec une IC50 de 26,10 μM. Ce composé régule à la baisse p-ERK et p-JNK dans les fibroblastes stimulés par le TGF-β1. Il favorise la sécrétion d'insuline principalement en augmentant Pdx-1, MafA, le niveau intracellulaire d'ATP, en inhibant le courant KATP, et l'afflux de Ca2+ vers l'intracellulaire. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | La Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-désacétyl hemslecin A) inhibe la phosphorylation de STAT3, JNK et Erk1/2, augmente la phosphorylation de IκB et NF-κB, bloque la translocation nucléaire de NF-κB et diminue les niveaux d'ARNm de IκBα et TNF-α. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire et induit l'apoptose. Il est isolé de Hemsleya amabilis. | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) est un membre de la famille des hormones de croissance végétales connues sous le nom de cytokinines, qui régulent la division cellulaire, le développement et le traitement des nutriments. Ce composé inhibe l'expression de MMP-1 induite par les UVB, l'activation de c-Jun et la phosphorylation de ERK, JNK et p38 MAP kinases (MAPKs) de manière dose-dépendante. | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid (Usniacin) est une furandione que l'on trouve uniquement dans le lichen et qui est largement utilisée dans les cosmétiques, les déodorants, les dentifrices et les crèmes médicinales, ainsi que dans certains produits à base de plantes. Il présente une activité antivirale, antiprotozoaire, antiproliférative, anti-inflammatoire et analgésique. Ce composé inhibe l'angiogenèse et la croissance des tumeurs mammaires en supprimant les voies de signalisation AKT et ERK1/2 médiées par VEGFR2. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 est un inhibiteur tri-complexe qui cible sélectivement l'état lié au GTP du mutant KRASG12C, avec une puissance élevée pour la formation du tri-complexe KRASG12C-CYPA avec une IC50 de 28 nM. Il inhibe fortement la signalisation ERK avec une IC50 de 1 à 10 nM et atténue les voies AKT/MTOR et RAL, entraînant une suppression puissante de la croissance tumorale induite par KRASG12C et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| S6920 | SEA0400 | Le SEA0400 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'échangeur Na+-Ca2+ (NCX) qui inhibe l'absorption de Ca2+ dépendante du Na+ dans les neurones, les astrocytes et les microglies en culture avec des IC50 de 33 nM, 5,0 nM et 8,3 nM, respectivement. Ce composé empêche le nitroprussiate de sodium (SNP) d'augmenter la phosphorylation d'ERK et de p38 MAPK et la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) d'une manière dépendante du Ca(2+) extracellulaire. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 est un inhibiteur puissant et spécifique de TOPK. Ce composé réduit également la phosphorylation de ERK-RSK, régule l'abondance de p53, de la caspase-7 clivée et de PARP clivée, et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101 inhibe l'ostéoclastogenèse, ce qui améliore également le gonflement des pattes et la destruction osseuse inflammatoire, en association avec l'inhibition de facteurs de transcription tels que NF-κB et NFATc1 ainsi que de multiples protéines kinases, y compris p38, ERK et JNK. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolé de l'extrait éthanolique de racines de Morus alba, est largement employé comme ingrédient actif dans les produits cosmétiques en raison de ses activités anti-tyrosinase et antioxydantes. Ce composé diminue les expressions de TNF-α, IL-1β et IL-6 et inhibe l'activation de NALP3, caspase-1 et NF-κB et la phosphorylation de ERK, JNK et p38. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) est un agent antithyroïdien. Ce composé supprime la production de TNF-α et IL-6, et l'activation de NF-κB et ERK1/2. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible, covalent et oralement actif de KRAS G12C avec un IC50 de 900 pM pour la phosphorylation d'ERK dépendante de KRAS dans les cellules H358. | ||
| S3284 | Tracheloside | Tracheloside est un lignane glycoside isolé des graines de Carthamus tinctorius avec des effets anti-œstrogéniques. Ce composé diminue significativement l'activité de la alkaline phosphatase (AP) (une enzyme marqueur inductible par l'œstrogène) avec une IC50 de 0,31 μg/ml. Il favorise la prolifération des kératinocytes par la stimulation de ERK1/2. |
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