| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1548 | Dapagliflozin (BMS-512148) | Dapagliflozin is een potente en selectieve hSGLT2-remmer met een EC50 van 1,1 nM, met een 1200-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1. Fase 4. |
|
|
| S2760 | Canagliflozin (JNJ-28431754) | Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) is een zeer potente en selectieve SGLT2-remmer voor hSGLT2 met een IC50 van 2,2 nM in een celvrije test, en vertoont een 413-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1. |
|
|
| S8022 | BI-10773 (Empagliflozin) | Empagliflozin is een potente en selectieve SGLT-2 remmer met een IC50 van 3,1 nM, vertoont een >300-voudige selectiviteit ten opzichte van SGLT-1, 4, 5 en 6. Fase 3. |
|
|
| S8103 | Sotagliflozin (LX4211) | Sotagliflozin is een orale dubbele SGLT1/SGLT2-remmer met een IC50 van respectievelijk 36 nM en 1,8 nM. Fase 3. |
|
|
| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) is een dihydrochalcon dat voorkomt in de schors van peer (Pyrus communis), appel, kers en andere fruitbomen. Deze verbinding is een niet-selectieve SGLT-remmer met een Ki van respectievelijk 300 nM en 39 nM voor hSGLT1 en hSGLT2. Het is ook een Na+/K+-ATPase-remmer. |
|
|
| S2342 | Phloretin (RJC 02792) | Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin) is een dihydrochalcon dat voorkomt in appelboombladeren en gunstige effecten heeft op diabetes. |
|
|
| S5901 | Canagliflozin hemihydrate | Canagliflozin hemihydrate is de hemihydraatvorm van canagliflozin, een SGLT2-remmer met een IC50 van 2,2 nM voor hSGLT2 in een celvrije test, en vertoont een 413-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1. |
|
|
| S5566 | Dapagliflozin propanediol monohydrate | Dapagliflozin propanediol behoort tot de klasse van oraal toegediende antidiabetica die zijn aangeduid als natriumglucose-cotransporter 2 (SGLT2)-remmers. |
|
|
| S8558 | Tofogliflozin(CSG 452) | Tofogliflozin (CSG 452) is een nieuwe natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2)-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 2,9 nM en 8444 nM voor hSGLT2 en hSGLT1. | ||
| S0994 | Ipragliflozin L-Proline | Ipragliflozin L-Proline is een oraal actieve en selectieve remmer van SGLT2 met een IC50 van respectievelijk 7,38 nM, 6,73 nM en 5,64 nM voor menselijk SGLT2, ratten SGLT2 en muizen SGLT2. | ||
| S8637 | Ipragliflozin (ASP1941) | Ipragliflozin (ASP1941) is een zeer selectieve natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2)-remmer met een IC50-waarde van 7,4 nM voor hSGLT2 en een 254-voudige selectiviteit ten opzichte van SGLT1. | ||
| E0910New | Swertisin | Swertisin is een C-glucosylflavon geïsoleerd uit Swertia japonica, een antagonist van de adenosine A1-receptor en een remmer van SGLT2, dat ook sterke remmende effecten vertoont op HBsAg, HBeAg en HBV-DNA zowel in vitro als in vivo. Het vertoont ook antidiabetische, ontstekingsremmende en antioxiderende effecten en toont veelbelovende toepassingen in onderzoek naar diabetes, ontsteking, schizofrenie en HBV-gerelateerde ziekten. | ||
| S8938 | KGA-2727 | KGA-2727 is een potente, selectieve, hoog-affiene remmer van natrium-glucose-cotransporter 1 (SGLT1) met een Ki van 97,4 nM en 43,5 nM voor respectievelijk menselijk SGLT1 en ratten SGLT1. De selectiviteitsratio's (Ki voor SGLT2/Ki voor SGLT1) van deze verbinding zijn 140 (mens) en 390 (rat). Dit chemische middel vertoont antidiabetische werkzaamheid in knaagdiermodellen. | ||
| S8939 | Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) | Mizagliflozin (KWA 0711) is een nieuwe, krachtige, selectieve natriumglucose-cotransporter 1 (SGLT1)-remmer met een Ki van 27 nM voor menselijk SGLT1. De selectiviteitsverhouding (Ki-waarde voor menselijk SGLT2/Ki-waarde voor menselijk SGLT1) van mizagliflozin is 303. Mizagliflozin toont potentieel gebruik voor de verbetering van chronische constipatie. | ||
| S5413 | Ertugliflozin | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is een potente en selectieve natriumafhankelijke glucose-cotransporter 2-remmer met IC50-waarden van 0,877 nM voor h-SGLT2 en 1000-voudig hoger voor h-SGLT1. | ||
| E0141 | Bexagliflozin (EGT1442) |
Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) is een krachtige en selectieve SGLT2-remmer met een IC50 van 2 nM. |
||
| S4431 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van de natriumafhankelijke glucose-cotransporter 2 (SGLT2) met een IC50 van 0,877 nM voor h-SGLT2. Ertugliflozin heeft het potentieel voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus. |