PKM

Overige Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S6508	Mitapivat (AG-348)	Mitapivat (AG-348) is een activator van pyruvaatkinase PKM2, een enzym dat betrokken is bij glycolyse.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin, een krachtige en specifieke Pyruvate kinase M2 (PKM2) remmer, is een belangrijk bestanddeel van zicao (paarse ossentong, de gedroogde wortel van Lithospermum erythrorhizon), een Chinees kruidengeneesmiddel met diverse biologische activiteiten. Het is ook een remmer van TMEM16A Chloride Channel activiteit met behulp van een celgebaseerde fluorescentie-quenchingsanalyse. Shikonin oefent een ontstekingsremmend effect uit door tumor necrosis factor-α (TNF-α) te remmen en voorkomt activering van de nuclear factor-κB (NF-κB) route via Proteasome remming.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S8616	PKM2-IN-1 (Compound 3k)	PKM2-remmer (Compound 3K, PKM2-IN-1) vertoont een PKM2-remmende activiteit met een IC50-waarde van 2,95 μM. De IC50-waarde voor PKM1 is 4-5 keer hoger dan die voor PKM2.	Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14 J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126 Elife, 2024, 12RP87674
S7302	TEPP-46 (ML265)	TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) is een krachtige activator van PKM2 in zowel biochemische (AC50 = 92 nM) als celgebaseerde assays met een hoge selectiviteit ten opzichte van PKM1, PKR en PKL.	Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75 Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
S7928	DASA-58	DASA-58 is een specifieke en krachtige activator van pyruvaatkinase M2 (PKM2).	J Biol Chem, 2025, 301(5):108439 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23 Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
E1328	TP-1454	TP-1454 is een activator van PKM2 met een AC50 van 10 Nm in biochemische assays. Deze verbinding moduleert tumor-immuunresponsen door T-regulerende cellen te destabiliseren.
E2829	Alkannin	Alkannin is een krachtige en specifieke remmer van tumor-specifieke pyruvaatkinase-M2 (PKM2), zonder remming van PKM1 en pyruvaatkinase-L (PKL).
S5545	DL-Serine	Serine is een niet-essentieel aminozuur en een natuurlijke ligand en allosterische activator van pyruvaatkinase M2.