alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S5545
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig PKM Inhibitoren | Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin PKM2-IN-1 (Compound 3k) TEPP-46 (ML265) DASA-58 ZIP Alkannin TP-1454 |
| Molecuulgewicht | 105.09 | Formule | C3H7NO3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 302-84-1 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C(C(C(=O)O)N)O | ||
|
In vitro |
Water : 8 mg/mL
DMSO
: Insoluble
|
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Het niet-essentiële aminozuur serine ondersteunt verschillende metabolische processen die cruciaal zijn voor de groei en overleving van prolifererende cellen, waaronder eiwit-, aminozuur- en glutathionsynthese. Als een belangrijke één-koolstofdonor voor de foliumzuurcyclus draagt serine bij aan de nucleotidsynthese, methylatiereacties en de generatie van NADPH voor antioxidantdefensie. Serine activeert recombinant PKM2 met een halfmaximale activeringsconcentratie (AC50) van 1,3 mM. Isotherme titratiecalorimetrie werd gebruikt om de dissociatieconstante (Kd) van de PKM2-serine-interactie te bepalen als 0,20 mM. Serine kan binden aan en menselijke PKM2 activeren, en na serine-deprivatie is de PKM2-activiteit in cellen verminderd. Deze vermindering van de PKM2-activiteit verschuift cellen naar een brandstofefficiënte modus, waarbij meer pyruvaat naar de mitochondriën wordt geleid en meer van glucose afgeleide koolstof wordt gekanaliseerd naar de serinebiosynthese om celproliferatie te ondersteunen.
|
Referenties |
|
|---|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05485155 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati|CSL Behring|National Institutes of Health (NIH) |
March 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05157217 | Recruiting | COVID-19 |
Cairo University|Misr International University |
December 15 2021 | -- |
| NCT05186285 | Unknown status | Healthy |
Keymed Biosciences Co.Ltd |
December 11 2021 | Phase 1 |
| NCT05098327 | Withdrawn | Prostate Cancer|Insulin Resistance|Diabetes Mellitus Type 2|Androgen Deficiency |
State University of New York at Buffalo|National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) |
August 1 2021 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.