PKC Remmers | PKC Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7207	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) is een pan-PKC-remmer met een IC50 van respectievelijk 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM en 24 nM voor PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ en PKC-ε, en toont ook krachtige remming tegen MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β en S6K1.	Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116607 Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
S7663	Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride	Ruboxistaurin (LY333531) HCl is een β-specifieke proteïne kinase C-remmer. Het remt PKCβ1 en PKCβ2 competitief en reversibel met IC50-waarden van respectievelijk 4,7 en 5,9 nM.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3 JCI Insight, 2025, 10(5)e187315 Nat Commun, 2024, 15(1):8918
S7862	Rottlerin	Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), een natuurlijke verbinding gezuiverd uit Mallotus Philippinensis, is een specifieke proteïnekinase-remmer met een IC50 van 3 μM, 6 μM en 5,3 μM voor respectievelijk PKCδ (uit baculovirus-geïnfecteerde Sf9-insectencellen), PKCδ (uit varkensmilt) en CaM kinase III. Deze verbinding remt ook PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII en PKA met een IC50 van respectievelijk 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM en 78 μM.	Phytomedicine, 2025, 146:157154 Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5 Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
S6577	PKC-theta inhibitor	PKC-theta inhibitor (verbinding 20) remt PKC-θ met een IC50 van 18 nM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8 iScience, 2025, 28(6):112753 JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
S1292	Chelerythrine Chloride (NSC 646662)	Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine) is een potente, selectieve antagonist van PKC met een IC50 van 0,66 μM.	J Headache Pain, 2023, 24(1):49 Nutr Neurosci, 2022, 1-19 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S4066	Dequalinium Chloride	Dequalinium Chloride is een PKC-remmer met een IC50 van 7-18 μM, en tevens een selectieve blokker van apamine-gevoelige K+-kanalen met een IC50 van 1,1 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Neoplasia, 2020, 22(10):470-483 Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327	Myricitrin	Myricitrin (Myricitrine), een flavonoïde verbinding geïsoleerd uit de wortelschors van Myrica cerifera, die antinociceptieve effecten uitoefent.	Front Pharmacol, 2024, 15:1372094 Molecules, 2023, 28(3)1444 Molecules, 2021, 26(5)1210
S9101	Ingenol	Ingenol, een van planten afgeleide diterpenoïde, is een zwakke PKC-activator en bezit belangrijke antikankeractiviteit.	Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0069	VTX-27	VTX-27 (Verbinding 27) is een krachtige en selectieve remmer van proteïnekinase C θ (PKC θ) met een Ki van respectievelijk 0,08 nM en 16 nM voor PKC θ en PKC δ.	Elife, 2021, 10e68473
E0124	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) is een krachtige, selectieve antagonist van PKC met een IC50 van 0,66 µM. Deze verbinding remt ook de binding van het BclXL-Bak BH3 peptide met een IC50 van 1,5 µM. Het vertoont antitumorale, antidiabetische en ontstekingsremmende activiteit.	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3289	Daphnoretin	Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol), een biologisch actieve verbinding geïsoleerd uit Wikstroemia indica C.A. Mey., is een proteïne kinase C (PKC) activator. Deze verbinding remt de proliferatie, invasie en migratie van tumorcellen en bevordert de apoptose door de activiteit van de Akt signaalroute te reguleren.
S9522	Valrubicin	Valrubicin (AD-32) is een chemotherapeuticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van blaaskanker. Deze verbinding is een chemotherapeuticum, remt de TPA- en PDBu-ge nduceerde PKC-activatie met IC50's van respectievelijk 0,85 en 1,25 M.
S3819	Decursinol angelate	Decursinol angelate is een cytotoxisch en proteïne kinase C activerend middel uit de wortel van Angelica gigas.
E2368	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), de primaire metaboliet van tamoxifen, is een oestrogeenresponsmodificator en PKC-remmer met een IC50 van 25 µM.
E0010	Hypocrellin A	Hypocrellin A (HA) is een peryleenchinon geïsoleerd uit Shiraia bambusicola dat antivirale, antimicrobiële en antikankeractiviteit vertoont door meerdere signaalroutes te mediëren. Deze verbinding is ook een selectieve en krachtige remmer van PKC.
E2403	ζ-Stat (NSC37044)	ζ-Stat (NSC37044) is een specifieke en atypische protein kinase Cζ (PKCζ)-remmer, met een IC50 van 5 μM.
E0067	Hispidin	Hispidin is een fenolische verbinding uit Phellinus linteus (een medicinale paddenstoel) en een potente remmer van protein kinase Cβ(PKC) met een IC50 van respectievelijk 2 μM. Het remt ook beta-secretase (BACE1) en prolyl endopeptidase(PE) met IC50-waarden van respectievelijk 4,9 μM en 16 μM. Het vertoont sterke anti-oxidatieve, anti-kanker, anti-diabetische, anti-dementie, ontstekingsremmende, anti-apoptotische en antivirale eigenschappen.
S3661	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone	2-Methoxy-1,4-naftochinon, geïsoleerd uit de bladeren van Impatiens glandulifera, onderdrukte specifiek de expressie van PKC βI, δ, en ζ op een concentratie-afhankelijke manier in Raji-cellen.
S6424	TAS-301	TAS-301 is een remmer van gladde spiercelmigratie en -proliferatie. Deze verbinding remt intimale verdikking na ballonletsel aan rattenhalsslagaders en remt de door PDGF geïnduceerde PKC-activering.
E2510	WAY-301398	WAY-301398 (6-methoxynaftaleen) kan binden aan proteïnekinase C (PKC).
E6517^New	PKN1	PKN1/2-IN-1 is een celpermeabele verbinding die PKN1 en PKN2 remt, met IC50-waarden van respectievelijk 16 nM en 210 nM, en Ki-waarden van respectievelijk 8 nM en 108 nM. In NanoBRET-assays vertoont het intracellulaire PKN2-binding met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is toepasbaar voor het onderzoeken van tumorcelmigratie en gerelateerde fysiologische processen.
S7859	WAY-354831	WAY-354831 vertoont antibacteriële activiteit.
E5794	Ionomycin calcium	Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) is een krachtige en selectieve calciumionofoor en een antibioticum geproduceerd door Streptomyces conglobatus. Het is zeer specifiek voor tweewaardige kationen (Ca>Mg>Sr=Ba) en bevordert ook de T-celactivering en -proliferatie door het induceren van fosfoinositidehydrolyse en protein kinase C (PKC)-activering, leidend tot IL-2-productie en IL-2R-expressie.
E3408	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract wordt geëxtraheerd uit Radix Euphorbiae Ebracteolatae, dat aquaporines moduleert via remming van de PKC-activiteit in de nier.
E2839	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)	Bisindolylmaleimide VIII (acetaat) (Ro 31-7549 acetaat) is een potente en selectieve protein kinase C (PKC) remmer met een IC50 van 158 nM voor PKC uit rattenhersenen. Het oefent ook IC50's uit van respectievelijk 53, 195, 163, 213 en 175 nM voor PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε.
E0786	N-Desmethyltamoxifen	N-Desmethyltamoxifen, de belangrijkste metaboliet van Tamoxifen bij mensen en een tienmaal krachtiger proteïnekinase C (PKC)-remmer dan Tamoxifen, is ook een krachtige regulator van het ceramide-metabolisme in menselijke AML-cellen, waardoor ceramideglycosylatie, -hydrolyse en sphingosinefosforylering worden beperkt.
S1113	GSK690693	GSK690693 is een pan-Akt-remmer die Akt1/2/3 target met een IC50 van 2 nM/13 nM/9 nM in celvrije assays, en is ook gevoelig voor de AGC-kinasefamilie: PKA, PrkX en PKC-isozymen. GSK690693 remt ook krachtig AMPK en DAPK3 uit de CAMK-familie met een IC50 van respectievelijk 50 nM en 81 nM. GSK690693 beïnvloedt de activiteit van Unc-51-like autofagie-activerende kinase 1 (ULK1), remt robuust de STING-afhankelijke IRF3-activering. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont minder krachtige remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met Ki-waarden van respectievelijk 1.6, 1.6, 3.3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2485	Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)	Mitoxantrone 2HCl is een dihydrochloridezout van Mitoxantrone. Mitoxantrone is een remmer van type II topoisomerase en proteïnekinase C (PKC) met een IC50 van 8,5 μM voor PKC. Mitoxantrone remt de proliferatieve groei van MCF-7/wt-cellen met een IC50 van 0,42 μM. Mitoxantrone induceert ook apoptosis.	Aging Cell, 2025, e70075 Biol Open, 2025, 14(9)bio062175 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8388	ML-7 HCl	ML-7 is een remmer van gladde spier myosine lichte keten kinase (MLCK) met een Ki-waarde van 0,3 µM en vertoont een omkeerbare, ATP-competitieve remming van Ca2+-calmoduline-afhankelijke en -onafhankelijke gladde spier MLCK's. ML-7 remt ook PKA en PKC met Ki van respectievelijk 21 μM en 42 μM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7074	Ionomycin	Ionomycin (SQ23377) is een krachtige en selectieve calciumionofoor en een antibioticum geproduceerd door Streptomyces conglobatus. Het induceert de activering van proteïnekinase C (PKC) en bevordert apoptose.	Protein Cell, 2025, pwaf020 Nat Commun, 2025, 16(1):8054 Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S2554	Daphnetin	Daphnetin, een natuurlijk coumarinederivaat, is een proteïnekinaseremmer, remt EGFR, PKA en PKC met een IC50 van respectievelijk 7,67 μM, 9,33 μM en 25,01 μM, en staat ook bekend om zijn ontstekingsremmende en antioxidante activiteiten.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S3273	Hypericin	Hypericine (Hyp, HY) is een natuurlijk voorkomende stof die wordt gevonden in het gewone Sint-Janskruid (Hypericum-soorten) met antidepressieve, antineoplastische en antivirale (humaan immunodeficiëntie- en hepatitis C-virus) activiteiten. Deze verbinding heeft remmende effecten op MAO (monoaminoxidase), PKC (proteïnekinase C), dopamine-beta-hydroxylase, reverse transcriptase, telomerase en CYP (cytochroom P450).	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) is een krachtige remmer van proteïnekinase C (PKC) met een IC50 van 0,55 μM. Deze verbinding remt ook PKA met een IC50 van 11,8 μM. Het is een krachtige, selectieve remmer van de replicatie van humaan cytomegalovirus (HCMV) in celkweek met een IC50 van 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride is een remmer van cGMP-afhankelijke proteïnekinase (PKG), cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA), proteïnekinase C (PKC) en MLC-kinase met een IC50 van respectievelijk 4 μM, 8 μM, 12 μM en 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) is een remmer van casein kinase 1 (CK1) met een Ki van 8,5 μM en een IC50 van 6 μM. Het is selectief voor CK1 boven CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) en cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) met IC50 van respectievelijk 90, >1000, 195 en 550 μM. Deze verbinding remt ook SGK, ribosomale S6 kinase-1 (S6K1) en mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
S0780	Oncrasin-1	Oncrasin-1 (Onc-1) is een krachtige RNA-polymerase II-remmer met antitumoractiviteit die verschillende menselijke longkankercellen met K-Ras-mutaties doodt. Deze verbinding veroorzaakt abnormale aggregatie van proteïnekinase C iota (PKCι) in de kern van gevoelige cellen, maar niet in resistente cellen.
S2323	Methyl-Hesperidin	Methyl-Hesperidin is een flavanon glycoside (flavonoïde) (C28H34O15) dat veel voorkomt in citrusvruchten. De aglyconvorm wordt hesperetine genoemd.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, een potente, celpermeabele, reversibele, ATP-competitieve niet-selectieve antagonist van diverse kinasen, werkt tegen cAMP-afhankelijke proteïne kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) en myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), en remt ook Protein Kinase C (PKC) en Casein Kinase I (CK1) met Ki-waarden van respectievelijk 47 µM en 80 µM.