alleen voor onderzoeksdoeleinden

Rottlerin PKC remmer

Name: Rottlerin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7862
Rating: 5 (13 reviews)

Cat.nr.S7862

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), een natuurlijke verbinding gezuiverd uit Mallotus Philippinensis, is een specifieke proteïnekinase-remmer met een IC50 van 3 μM, 6 μM en 5,3 μM voor respectievelijk PKCδ (uit baculovirus-geïnfecteerde Sf9-insectencellen), PKCδ (uit varkensmilt) en CaM kinase III. Deze verbinding remt ook PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII en PKA met een IC50 van respectievelijk 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM en 78 μM.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 516.54

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S786201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Zuiverheid: 98.06%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.06

Gerelateerde doelwitten	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Overig PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride PKC-theta inhibitor

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	516.54	Formule	C₃₀H₂₈O₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	82-08-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1O)C(=O)C)O)CC2=C(C(=C3C(=C2O)C=CC(O3)(C)C)C(=O)C=CC4=CC=CC=C4)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (21.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PKCδ (Cell-free assay) 3 μM CKIII (Cell-free assay) 5.3 μM PKCα (Cell-free assay) 30 μM CKII (Cell-free assay) 30 μM PKCγ (Cell-free assay) 40 μM PKCβ (Cell-free assay) 42 μM PKA (Cell-free assay) 78 μM PKCη (Cell-free assay) 82 μM
In vitro	Rottlerin wordt geëxtraheerd uit plasma en weefsels met behulp van eiwitprecipitatie-extractie en geanalyseerd met de reverse-phase HPLC-DAD-methode. Significante niveaus van deze verbinding worden gedetecteerd in celslysaten van met rottlerin behandelde HPAF-II-cellen. Deze gegevens geven aan dat het in vitro efficiënt wordt opgenomen in cellen.
In vivo	Een xenograftmodel van pancreaskanker wordt voorbereid door injectie van 2×10⁶ HPAF-II-cellen subcutaan in naakte muizen. Een aanzienlijke hoeveelheid van deze verbinding wordt gedetecteerd in de tumor en het plasma bij muizen die dit verbindingrijke dieet kregen. Deze gegevens geven aan dat deze verbinding efficiënt in vivo wordt opgenomen en suggereren een sterk potentieel voor deze verbinding als een preventief of aanvullend supplement voor pancreaskanker.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):