Name: Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7207
Rating: 5 (26 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.79%

99.79

Gerelateerde doelwitten	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Overig PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM	10998351
Sf21	Function assay			Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM	10998351
HCT116	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM	21488662
PC3	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM	23434140
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM	21488662
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	21488662
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	23434140
DE3	Function assay			Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM	19734050
A549	Function assay			Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis	17149860
A549	Function assay	10 uM		Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis	17149860
MCF7	Function assay	10 uM	16 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot	20030343
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	553.65	Formule	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	138489-18-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (180.61 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.410mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PKCα (Cell-free assay) 5 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 14 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 24 nM PKCε (Cell-free assay) 24 nM PKCγ (Cell-free assay) 27 nM
In vitro	Ro 31-8220 remt de PKC-activiteit in rattenhersenen met een IC50 van 23 nM en vertoont geen hoge mate van selectiviteit tussen PKC-α, PKC-β, PKC-γ en PKC-ε. Ro 31-8220 remt ook MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β en S6K1 met een potentie vergelijkbaar met die voor PKC. Bovendien remt Ro 31-8220 spanningsafhankelijke Na+-kanalen. Ro 31-8220 verandert de cellulaire eiwitkinase C-lokalisatie en remt krachtig de groei van A549- en MCF-7-cellen met een IC50 van respectievelijk 0,78 μM en 0,897 μM. RO 31-8220 versterkt door adrenaline geïnduceerde plaatjesaggregatie in catecholamine-hyporesponsieve plaatjes door de Akt-fosforylering te versterken. Ro 31-8220 vermindert significant de apoE-secretie uit primaire humane macrofagen door vesiculair transport van apoE naar het plasmamembraan te remmen zonder de apoE-mRNA- of apoE-eiwitniveaus significant te beïnvloeden.
Kinase Assay	Analyse van PKC-activiteit
Kinase Assay	Analysemengsels bevatten 0,2 mg/mL peptide-gamma, 10 μM MgCl₂, 0,6 mM CaCl₂, 10 μM [γ-³²P]ATP, 1,25 mg/mL fosfatidylserine en 1,25 ng/mL forbol 12-myristaat 13-acetaat in 20 mM Hepes (pH 7,5), 2 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol en 0,02% (m/v) Triton X-100. Peptide-γ is een synthetisch peptide, GPRPLFCRKGSLRQKW, dat lijkt op de PKC-γ-pseudosubstraatplaats, behalve dat een serineresidu het pseudosubstraatalanine vervangt, waardoor het peptide van een remmer in een substraat wordt omgezet. De analyses worden gestart door de toevoeging van 2,5 m-eenheden enzym, geïncubeerd bij 30 °C gedurende 10 min en beëindigd door te spotten op P81-papier, gevolgd door uitgebreid wassen in 75 mM orthofosforzuur. De papieren worden vervolgens gewassen in ethanol, gedroogd en de ingebouwde radioactiviteit wordt bepaald door vloeistofscintillatiespectroscopie.
In vivo	Bij MLP−/−-muizen resulteert Ro 31-8220 (6 mg/kg/dag, s.c.) in een significante toename van de hartcontractiliteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate PKC remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 553.65