Home GPCR & G Protein OX Receptor

OX Receptor

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
E4740 Oveporexton (TAK-861) Oveporexton (TAK-861) is een krachtige, oraal biobeschikbare agonist van orexinereceptor 2 (OX2R), met een EC50 van 2,5 nM in calciummobilisatieassays. Het induceert dosisafhankelijke membraandepolarisatie in histaminerge neuronen in de tuberomammillaire kern (TMN) van de muis met een EC50 van 31,7 nM.
S2160 Almorexant HCl Almorexant HCl (ACT-078573) is een oraal actieve, dubbele orexin receptor antagonist met een IC50 van respectievelijk 6,6 nM en 3,4 nM voor de OX1 en OX2 receptor. Fase 3.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
Cell Rep, 2022, 40(5):111153
Verified customer review of Almorexant HCl
S7585 SB-334867 SB-334867 is een selectieve orexine-1 (OX1) receptor antagonist.
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
E0107 EMPA EMPA is een selectieve OX2 receptor antagonist en bindt aan menselijke en ratten OX2-HEK293 membranen met Kd-waarden van respectievelijk 1,1 en 1,4 nM.
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S1545 SB408124 SB408124 is een niet-peptide antagonist voor de OX1 receptor met een Ki van respectievelijk 57 nM en 27 nM in zowel hele cellen als membranen, en vertoont een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de OX2 receptor.
Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
S6717 TCS-OX2-29 TCX-OX2-29 is een OX2R-antagonist (pKi = 7,5) die een >250-voudige selectiviteit vertoont voor hOX2R vergeleken met hOX1R (IC50s = 40 nM en >10.000 nM, respectievelijk).
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S3503New Seltorexant Seltorexant (JNJ-42847922) is een potente en selectieve antagonist van de orexine-2-receptor (OX2R) met een sterke affiniteit (pKi ~8,0) voor humane OX2R. Het bevordert het inslapen en vertoont antidepressieve effecten bij patiënten met een depressieve stoornis (MDD) met slapeloosheid door hyperarousal te blokkeren die verband houdt met depressie en slaapstoornissen.
S6726 MK1064 MK1064 is een selectieve orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) met een IC50 van 18 nM.