| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2005 | Raltegravir | Raltegravir is een krachtige integrase (IN)-remmer voor WT en S217Q PFV IN met een IC50 van respectievelijk 90 nM en 40 nM in celvrije assays. Het vertoont een meer dan 1000-voudige selectiviteit voor HIV-1 IN ten opzichte van verschillende gerelateerde Mg2+-afhankelijke enzymen zoals HCV-polymerase, HIV-reverse transcriptase, HIV RNaseH en humane α-, β-, γ-polymerasen. |
|
|
| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir is een HIV Integrase-remmer voor HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO en HIV-2 ROD met een IC50 van respectievelijk 0,7 nM, 2,8 nM en 1,4 nM in celvrije assays. |
|
|
| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir is een twee-metaalbindende HIV integrase-remmer met een IC50 van 2,7 nM in een celvrije test, met bescheiden activiteit tegen raltegravir-resistente signatuurmutanten Y143R, Q148K, N155H en G140S/Q148H. |
|
|
| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is een langwerkende HIV integrase remmer tegen een breed scala aan HIV-subtypen, en remt de door HIV-1 integrase gekatalyseerde strengoverdrachtreactie met een IC50 van 3,0 nM. Fase 2. |
|
|
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 kalium) is het oraal biologisch beschikbare kaliumzout van Raltegravir, de eerste goedgekeurde human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase remmer. |
|
|
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) is een HIV Integrase-remmer met een IC50 van 2,7 nM. |
|
|
| S2765 | MK-2048 | MK-2048 is een krachtige remmer van integrase (IN) en INR263K met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 1,5 nM. |
|
|
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) is een nieuwe, potente, eenmaal daagse, onversterkte remmer van HIV-1 integrase. |
|
|
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 is een specifieke HIV-I integrase (IN) remmer met een IC50 van 15 nM. Fase 2. |
|
|
| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium is een nieuwe en krachtige remmer van HIV-1 integrase, die specifiek de IN-strengoverdrachtsactiviteit met een IC50 van 7,5 nM beïnvloedt. |
|
|
| E0459 | Robinetin | Robinetin remt de klieving en integratie van HIV Integrase op een dosisafhankelijke manier, remt de DNA synthesis in Proteus vulgaris en de RNA synthesis in S. aureus, en remt ook de membraanlipideperoxidatie van eigeel-fosfatidylcholine (EYPC) en de glycosylering van hemoglobine A (HbA) met hoge efficiëntie. | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) natrium is een oraal actieve en langwerkende HIV integrase strengoverdrachtremmer. Het remt ook de organische aniontransporter 1/3 (OAT1/OAT3) met een IC50 van respectievelijk 0,41 μM en 0,81 μM voor OAT3 en OAT1. | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B remt de interactie van HIV-1 integrase (IN) met zijn cognate cellulaire cofactor lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75). Deze verbinding is een remmer van Tyrosine Kinase en tevens een competitieve remmer van glucose transporter 1 (Glut1). | ||
| S4187 | Salicylanilide | Salicylanilides (WR10019, 2-Hydroxybenzanilide) zijn een groep verbindingen met een breed scala aan biologische activiteiten, waaronder antivirale potentie, antibacteriële (inclusief antimycobacteriële) en antifungal activiteiten. |
|