Name: GSK1265744 (Cabotegravir)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7766
Rating: 5 (17 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%

99.90

Gerelateerde doelwitten	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Integrase Inhibitoren	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0005 μM.	23845180
MT4	Antiviral assay	4 to 5 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.0013 μM.	23845180
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.03 μM.	23845180
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	405.35	Formule	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1051375-10-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GSK744, S/GSK1265744			Smiles	CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL (74.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
In vitro	Cabotegravir (GSK1265744) remt HIV-replicatie met een EC50 van respectievelijk 0,22 nM en 0,34-1,3 nM tegen HIV-1 Ba-L en NL432. Het produceert cytotoxiciteit met een CC50 van 6,4, 5,0, 9,2 en 13 μM in prolifererende IM-9, U-937, MT-4 en Molt-4 cellijnen, respectievelijk.
Kinase Assay	In vitro strengoverdrachtsassay
Kinase Assay	De remmende concentraties van Cabotegravir (GSK1265744) worden gemeten in een strengoverdrachtsassay met behulp van recombinant HIV IN. Een complex van integrase en gebiotinyleerd donor-DNA–streptavidine-gecoate SPA-kralen wordt gevormd door 2 μM gezuiverde recombinante integrase te incuberen met 0,66 μM gebiotinyleerd donor-DNA–4 mg/mL streptavidine-gecoate SPA-kralen in 25 mM natrium MOPS pH 7,2, 23 mM NaCl en 10 mM MgCl₂ gedurende 5 minuten bij 37°C. Deze kralen worden gecentrifugeerd en voor-geïncubeerd met verdunde INSTI's gedurende 60 minuten bij 37°C. Vervolgens wordt [³H]-gelabeld doel-DNA-substraat toegevoegd om een uiteindelijke concentratie van 7 nM substraat te verkrijgen, en de strengoverdrachtsreactie wordt gedurende 25 tot 45 minuten bij 37°C geïncubeerd, wat een lineaire toename van de strengoverdracht van donor-DNA naar radiogelabeld doel-DNA mogelijk maakte. Het signaal wordt afgelezen met behulp van een Wallac MicroBeta scintillatieplaatlezer.
In vivo	Behandeling met Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) beschermt resusapen tegen drie hoge-dosis SHIV-uitdagingen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25367908/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589630/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06319105	Recruiting	Oral Pre-exposure Prophylaxis (PrEP)\|Long-acting Injectable Cabotegravir for PrEP	Georgetown University\|AIDS Vaccine Advocacy Coalition\|Centers for Disease Control and Prevention\|Center for the Development of People\|Cooper/Smith\|Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Family Health Services\|Healthqual\|Johns Hopkins Research Project Malawi\|Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Kamuzu University of Health Sciences\|Blantyre District Health Office Malawi\|Lilongwe District Health Office Malawi\|Lighthouse Trust\|Ministry of Health Malawi\|National AIDS Commission Malawi\|Pakachere Institute of Health and Development Communication\|Partners in Hope\|Population Services International\|University of North Carolina\|United States Agency for International Development (USAID)\|United States President''s Emergency Plan for AIDS Relief\|Quantitative Engineering Design\|Clinton Health Access Initiative-Malawi	March 26 2024	--
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05986084	Recruiting	Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)\|Breast Feeding	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Botswana Harvard AIDS Institute Partnership\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|ViiV Healthcare	November 30 2023	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1265744 (Cabotegravir) HIV Integrase-remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 405.35