Name: Raltegravir potassium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5245
Rating: 5 (11 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S524501 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.75%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.75

Gerelateerde doelwitten	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Integrase Inhibitoren	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	482.51	Formule	C₂₀H₂₀FN₆O₅.K	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	871038-72-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-0518 potassium			Smiles	CC1=NN=C(O1)C(=O)NC(C)(C)C2=NC(=C(C(=O)N2C)[O-])C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F.[K+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (198.95 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.8mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.69mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
In vitro	PFV IN met de S217H-substitutie is 10 keer minder gevoelig voor Raltegravir met een IC50 van 900 nM. PFV IN vertoont 10% van de WT-activiteit en wordt geremd door Raltegravir met een IC50 van 200 nM, wat duidt op een ongeveer tweevoudige afname van de gevoeligheid voor de IN strandtransfer-remmer (INSTI) in vergelijking met WT IN. S217Q PFV IN is even gevoelig voor Raltegravir als het WT-enzym. Raltegravir wordt gemetaboliseerd door glucuronidatie, niet hepatisch. Raltegravir heeft een potente in vitro activiteit tegen HIV-1, met een 95% remmende concentratie van 31?0 nM, in humane T-lymfïde celculturen. Raltegravir is ook actief tegen HIV-2 wanneer Raltegravir wordt getest in CEMx174-cellen, met een IC95 van 6 nM. Het metabolisme van Raltegravir vindt voornamelijk plaats via glucuronidatie. Geneesmiddelen die sterke inductoren zijn van het glucuronideringsenzym, UGT1A1, verminderen de Raltegravir-concentraties significant en mogen niet worden gebruikt. Raltegravir vertoont zwakke remmende effecten op de hepatische cytochroom P450-activiteit. Raltegravir induceert geen CYP3A4 RNA-expressie of CYP3A4-afhankelijke testosteron 6-β-hydroxylase-activiteit. De cellulaire permeabiliteit van Raltegravir wordt verminderd in aanwezigheid van magnesium en calcium. Raltegravir en gerelateerde HIV-1 Integrase (IN) strandtransfer-remmers (INSTI's) blokkeren efficiënt virale replicatie. In acuut geïnfecteerde humane lymfoïde CD4+ T-cellijnen MT-4 en CEMx174 wordt SIVmac251-replicatie efficiënt geremd door Raltegravir, dat een EC90 in het lage nanomolaire bereik vertoont.
In vivo	Raltegravir induceert viro-immunologische verbetering bij niet-menselijke primaten met een voortschrijdende SIVmac251-infectie. Eén niet-menselijke primaat vertoont een ondetecteerbare virale lading na Raltegravir-monotherapie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19231980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22450971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21719464/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233398/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Raltegravir potassium Integrase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 482.51