Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase remmers (Integrase Inhibitors)
Overige Microbiology Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is een langwerkende HIV integrase remmer tegen een breed scala aan HIV-subtypen, en remt de door HIV-1 integrase gekatalyseerde strengoverdrachtreactie met een IC50 van 3,0 nM. Fase 2. |
|
|
| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir is een twee-metaalbindende HIV integrase-remmer met een IC50 van 2,7 nM in een celvrije test, met bescheiden activiteit tegen raltegravir-resistente signatuurmutanten Y143R, Q148K, N155H en G140S/Q148H. |
|
|
| S2005 | Raltegravir | Raltegravir is een krachtige integrase (IN)-remmer voor WT en S217Q PFV IN met een IC50 van respectievelijk 90 nM en 40 nM in celvrije assays. Het vertoont een meer dan 1000-voudige selectiviteit voor HIV-1 IN ten opzichte van verschillende gerelateerde Mg2+-afhankelijke enzymen zoals HCV-polymerase, HIV-reverse transcriptase, HIV RNaseH en humane α-, β-, γ-polymerasen. |
|
|
| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir is een HIV Integrase-remmer voor HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO en HIV-2 ROD met een IC50 van respectievelijk 0,7 nM, 2,8 nM en 1,4 nM in celvrije assays. |
|
|
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 kalium) is het oraal biologisch beschikbare kaliumzout van Raltegravir, de eerste goedgekeurde human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase remmer. |
|
|
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) is een HIV Integrase-remmer met een IC50 van 2,7 nM. |
|
|
| S2765 | MK-2048 | MK-2048 is een krachtige remmer van integrase (IN) en INR263K met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 1,5 nM. |
|
|
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) is een nieuwe, potente, eenmaal daagse, onversterkte remmer van HIV-1 integrase. |
|
|
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 is een specifieke HIV-I integrase (IN) remmer met een IC50 van 15 nM. Fase 2. |
|
|
| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium is een nieuwe en krachtige remmer van HIV-1 integrase, die specifiek de IN-strengoverdrachtsactiviteit met een IC50 van 7,5 nM beïnvloedt. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.