Name: Rivaroxaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3002
Rating: 5 (28 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Factor Xa Inhibitoren	Asundexian

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	435.88	Formule	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	366789-02-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY 59-7939			Smiles	C1COCC(=O)N1C2=CC=C(C=C2)N3CC(OC3=O)CNC(=O)C4=CC=C(S4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (199.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (Cell-free assay) 0.7 nM Prothrombinase (Cell-free assay) 2.1 nM
In vitro	Rivaroxaban is een orale, directe remmer van Factor Xa (FXa), die wordt ontwikkeld voor de preventie en behandeling van arteriële en veneuze trombose met een K_i van 0,4 nM. Deze verbinding remt ook de protrombinaseactiviteit met een IC50 van 2,1 nM. Het vertoont ook een vergelijkbare affiniteit voor gezuiverd humaan en konijn FXa (respectievelijk IC50 0,7 nM en 0,8 nM), maar een geringere potentie tegen gezuiverd ratten-FXa (IC50 3,4 nM). Endogeen humaan en konijn FXa in plasma wordt in vergelijkbare mate geremd door deze chemische stof (respectievelijk IC50 21 nM en 21 nM), terwijl 14-voudig hogere concentraties nodig zijn in rattenplasma (IC50 290 nM). Het vertoont een hoge permeabiliteit en gepolariseerd transport over Caco-2-cellen als substraat van de P-gp, maar vertoont geen remmend effect op P-gp-gemedieerd geneesmiddeltransport tot concentraties van 100 μM in vitro.
Kinase Assay	Factor Xa-activiteit
Kinase Assay	De activiteit van Rivaroxaban tegen gezuiverde serineproteasen wordt gemeten met chromogene of fluorogene substraten in 96-well microtiterplaten. De enzymen worden 10 minuten geïncubeerd met deze verbinding of het oplosmiddel, dimethylsulfoxide (DMSO). De reacties worden geïnitieerd door toevoeging van het substraat, en de kleur of fluorescentie wordt continu gemonitord bij 405 nm met behulp van een Spectra Rainbow Thermo Reader, of bij 630/465 nm met behulp van een SPECTRAfluor plus, respectievelijk, gedurende 20 minuten. Enzymatische activiteit wordt geanalyseerd in de volgende buffers (eindconcentraties): humaan FXa (0,5 nM), konijn FXa (2 nM), ratten FXa (10 nM), of urokinase (4 nM) in 50 mM Tris–HCl buffer pH 8.3, 150 mM NaCl, en 0,1% bovine serum albumine (BSA); Pefachrome FXa (50–800 μM) of chromozym U (250 μM) met trombine (0,69 nM), trypsine (2,2 nM), of plasmine (3,2 nM) in 0,1 μM Tris–HCl, pH 8.0, en 20 mM CaCl₂; chromozym TH (200 μM), chromozym plasmine (500 μM), of chromozym trypsine (500 μM) met FXIa (1 nM) of APC (10 nM) in 50mM fosfaatbuffer, pH 7.4, 150 mM NaCl; en S 2366 (150 of 500 μM) met FVIIa (1 nM) en weefselfactor (3 nM) in 50 mM Tris–HCl buffer, pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ en 0.3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftaleen-benzylsulfonamide-H2O (100 μM) en gemeten gedurende 3 uur. De FIXaβ/FX-test, bestaande uit FIXaβ (8,8 nM) en FX (9,5 nM) in 50 mM Tris–HCl buffer, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ en 0.1% BSA, wordt gestart door toevoeging van I-1100 (50 μM), en gemeten gedurende 60 minuten. De remmingsconstante (Ki) tegen FXa wordt berekend volgens de Cheng–Prusoff-vergelijking. De IC50 is de hoeveelheid remmer die nodig is om de initiële snelheid van de controle met 50% te verminderen.
In vivo	Rivaroxaban vermindert veneuze trombose op een dosisafhankelijke manier (ED50 0,1 mg/kg i.v.) in een rattenmodel voor veneuze stase. Deze verbinding vermindert de arteriële thrombusvorming in een arteriovenous (AV) shunt bij ratten (ED50 5,0 mg/kg p.o.) en konijnen (ED50 0,6 mg/kg p.o.). De plasmapharmacokinetiek van deze chemische stof is lineair over het onderzochte dosisbereik (1-10 mg/kg bij ratten, 0,3-3 mg/kg bij honden). De plasma-klaring is laag: 0,4 L/kg/u bij ratten en 0,3 L/kg/u bij honden; het distributievolume (V(ss)) is matig: 0,3 L/kg bij ratten en 0,4 L/kg bij honden. De eliminatiehalfwaardetijd na orale toediening is kort bij beide soorten (0,9-2,3 uur).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15748242/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21515813/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308283/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06193863	Not yet recruiting	Prevention of Venous Thromboembolism\|Congenital Heart Disease\|Fontan Procedure\|Children	Bayer\|Janssen Research & Development LLC	May 31 2024	--
NCT06195540	Not yet recruiting	Venous Thromboembolism\|Deep Vein Thrombosis\|Pulmonary Embolism\|Lower Limb Trauma\|Thromboprophylaxis\|Immobilisation	University Hospital Angers	May 31 2024	Phase 3
NCT06314763	Completed	Drug Drug Interaction Study	Radboud University Medical Center\|Amgen	November 9 2023	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rivaroxaban Factor Xa remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 435.88