alleen voor onderzoeksdoeleinden

Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa remmer

Cat.nr.S7280

Edoxaban (DU-176b) is een selectieve factor Xa-remmer met een Ki van 0,561 nM, een >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van trombine en FIXa, en is ook een oraal biobeschikbaar anticoagulantium.
Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 738.27

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 738.27 Formule

C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1229194-11-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen DU-176b Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Factor Xa
(Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
In vitro
In humaan plasma verdubbelt Edoxaban de protrombinetijd en activeert de partiële tromboplastinetijd bij respectievelijk 0,256 en 0,508 μM.
In vivo
Orale toediening van Edoxaban produceert een krachtige anti-Xa-activiteit en een hoge medicijnconcentratie in plasma bij ratten en apen. In vivo remt Edoxaban dosisafhankelijk de trombusvorming in trombosemodellen bij ratten en konijnen.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05339672 Recruiting
Drug-drug Interaction
Radboud University Medical Center|Astellas Pharma Inc
July 1 2024 --
NCT06326138 Withdrawn
Bariatric Surgery Candidate
Institut universitaire de cardiologie et de pneumologie de Québec University Laval
March 11 2024 Phase 1
NCT05869591 Recruiting
Liver Cirrhosis
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
January 18 2024 Phase 2
NCT06149533 Not yet recruiting
Thrombosis Venous|Cancer|Catheter Complications
Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences
November 30 2023 Phase 3
NCT05804747 Recruiting
Atrial Fibrillation
Daiichi Sankyo|Daiichi Sankyo Korea Co. Ltd.
February 16 2023 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.