DPP Remmers | DPP Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) is een selectieve en reversibele DPP4-remmer met een IC50 van 26 nM.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract wordt gewonnen uit Lobeliae Chinensis, een traditioneel Chinees kruid dat veel wordt gebruikt bij de behandeling van diabetes en waarvan is vastgesteld dat het een hypoglycemisch mechanisme heeft dat verband houdt met de remming van DPP4.
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 hydrobromide hydraat) is een krachtige, competitieve en langdurige remmer van DPP-4. Het remde competitief rhDPP-4, menselijk plasma en rattenplasma met IC50-waarden van respectievelijk 0,889, 1,75 en 1,35 nM. Het onderdrukt mitochondriale disfunctie als gevolg van hoge glucose en kan worden gebruikt voor de behandeling van type 2 diabetes.
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is een krachtige remmer van dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) met een IC50-waarde van 19 nM in Caco-2 celextracten.
S5909 Anagliptin Anagliptin is een oraal actieve en zeer selectieve dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4) remmer en oefent ontstekingsremmende effecten uit op macrofagen, adipocyten en muizenlevers door de NF-κB-activering te onderdrukken.
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472), een krachtige, oraal actieve en zeer selectieve DPP-4-remmer met een IC50 van 4 nM, verbetert de glykemische controle in vivo en kan worden gebruikt voor de studie van diabetes mellitus type 2 (T2DM).
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) is een potente, selectieve, reversibele, competitieve en oraal actieve remmer van dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Het vertoont een 400-950 keer selectievere remming van DPP-4 dan van DPP-8. Deze verbinding wordt gebruikt in onderzoek naar diabetes mellitus type 2.
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) is een nieuwe, potente en langwerkende dipeptidyl peptidase-4 remmer; het remde competitief humaan plasma, rattenplasma en humaan recombinant DPP-4 in vitro, met IC50 waarden van ongeveer 1 nM.
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) is een dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) remmer die wordt gebruikt als een nieuw langwerkend geneesmiddel voor eenmaal wekelijkse behandeling van type 2 diabetes mellitus (DM).
E6608New HSK31858 HSK31858 is een reversibele remmer van DPP-1. Het bevordert de verbetering van neutrofiele ontsteking en toont werkzaamheid en veiligheid aan bij het verminderen van de frequentie van exacerbaties bij volwassenen met bronchiëctasieën.
E0122 Gemigliptin

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) is een krachtige, selectieve en langwerkende dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) inhibitor met een Ki van 7,25 nM. Deze verbinding vertoont een ten minste >23.000-voudige selectiviteit voor DPP-4 ten opzichte van verschillende Proteases en peptidasen, waaronder DPP-8, DPP-9 en fibroblastactiverend proteïne (FAP)-α.

E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride is een remmer van aminopeptidase N en enkefalinase die de niveaus van angiotensine II en angiotensine III verhoogt. Het werkt ook als een niet-competitieve remmer (α > 1) van porcine DPP-IV met een Ki-waarde van 75 μM. Het vermindert de DPP-IV-activiteit, verlaagt de cellevensvatbaarheid en verhoogt de DNA-fragmentatie in vitro. Het heeft het potentieel om huidaandoeningen zoals acne, psoriasis en keloïden te behandelen.