DNA-PK Remmers | DNA-PK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) is een zeer krachtige en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM. Het remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays, en vermindert de frequentie van NHEJ en verhoogt tegelijkertijd de snelheid van HDR na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing. |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) is een krachtige DNA-PK-remmer met een IC50 van 0,23 μM in celvrije assays, 60 keer selectiever voor DNA-PK dan PI3K en inactief tegen zowel ATM als ATR. Deze verbinding versterkt G2/M celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S8586 | Nedisertib (M3814) | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) is een oraal biologisch beschikbare, zeer potente en selectieve remmer van DNA activated protein kinase (DNA-PK) met een IC50 van < 3 nM. |
|
|
| S8843 | AZD7648 | AZD7648 is een potente remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in biochemische assay en meer dan 100-voudig selectief tegen 396 andere kinasen. |
|
|
| S7891 | CC-115 | CC-115 is een dubbele remmer van DNA-afhankelijke proteïnekinase (DNA-PK) en van het zoogdierdoelwit van rapamycine (mTOR) met IC50-waarden van respectievelijk 0,013 μM en 0,021 μM. Het heeft een potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648 is een dubbele remmer van DNA-PK en PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ met een IC50 van respectievelijk 8,6 nM en 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, en een lagere remming van PI3Kγ met een IC50 van 0,59 μM. |
|
|
| S8379 | YU238259 | YU238259 is een nieuwe remmer van homologie-afhankelijke DNA-reparatie (HDR), maar remt geen niet-homologe eindverbinding (NHEJ), in celgebaseerde GFP-reporterassays. |
|
|
| S8427 | LTURM34 | LTURM34 is een specifieke DNA-PK-remmer, 170 keer selectiever voor DNA-PK-activiteit vergeleken met PI3K-activiteit, met een IC50-waarde van 0,034 μM. |
|
|
| S6506 | Compound 401 | Compound 401 is een synthetische remmer van DNA-PK (IC50=0,28 μM) en mTOR (IC50=5,3 μM). Het heeft geen remming op p110α/p85α PI3K (>100 μM) en blokkeert de fosforylering van S6 kinase 1 Thr389 en Akt Ser473 in COS7-cellen. |
|
|
| S8593 | VX-984 | VX-984 (M9831) is een oraal actieve, potente, selectieve en ATP-competitieve remmer van DNA-PK. Deze verbinding onderdrukt effectief niet-homologe eindverbinding (NHEJ) en verhoogt DNA-dubbelstrengsbreuken (DSB's). Het verbetert de cytotoxische effecten van ioniserende straling (IR) in verschillende kankercellijnen, waaronder niet-kleincellige longkankercellijnen (NSCLC), in vitro. Bovendien vermindert deze remmer de autofosforylatie van DNA-PKcs. | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die bekend staat om PI3Kα/δ/β te remmen met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. Deze verbinding remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. Het is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt potent DNA-PK/ATM met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije assays. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit. |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 is een multi-getargete PI3K-remmer voor p110α/β/δ/γ met een IC50 van 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in celvrije assays, minder potent voor mTOR/DNA-PK met een IC50 van 30 nM/23 nM. Deze verbinding induceert apoptose in murien T-cellymfoom. |
|
|
| S2871 | T0070907 | T0070907 is een potente remmer van PPARγ (peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor γ) die G2/M-arrest induceert en het effect van straling in menselijke baarmoederhalskankercellen versterkt via mitotische catastrofe. Het werkt ook als een antagonist van PPARγ die de proliferatie en motiliteit van borstkankercellen onderdrukt via zowel PPARgamma-afhankelijke als -onafhankelijke mechanismen. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,25 nM in de p53 / - MEFs-cellijn; 800 keer grotere selectiviteit voor mTOR dan PI3K en verbeterde farmacokinetische eigenschappen. Deze verbinding remt ATM/ATR/DNA-PK met een EC50 van respectievelijk 28 nM/35 nM/118 nM in PC3-cellijnen. Het vermindert de cellevensvatbaarheid en induceert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HCl is een p110α-remmer met een IC50 van 5,8 nM (200 keer potenter dan p110β), isoform-specifieke mutanten bij Ser773, en remt ook potent DNA-PK met een IC50 van 2 nM in celvrije assays. |
|
|
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) is een orale ATP-competitieve remmer van de klasse I PI3K-isoformen, mTOR en DNA-PK. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-getargete remmer van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, remt ook DNA-PK met IC50 van 60 nM. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523 is een zeer selectieve en potente remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.